pdk4 in 1

PDK4-IN-1 is an anthraquinone derivative and a potent and orally active inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 4 (PDK4)(IC50 value of 84 nM).

PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物，对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用，IC50为 84 nM，具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏，抗糖尿病和抗癌作用。

PDK-IN-2（Compound 1F）是一种具有IC50为68 nM的PDK抑制剂。该化合物能够抑制PDK1和PDK4在细胞内的表达，增强线粒体生物能并降低糖酵解表型，同时诱导细胞走向线粒体途径的apoptosis。此外，PDK-IN-2在4T1同基因小鼠模型中能够有效抑制肿瘤生长。

PDK4-IN-2 (compound 8) 作为丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 的抑制剂，展示了 46 µM 的 IC50 值。该化合物能通过激活三羧酸循环来调节生物能量，以此对心力衰竭疾病进行改善。