pd-1-in-22

PD-1-IN-22 是一种有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1)/程序性细胞死亡配体1 (PD-L1) 相互作用的抑制剂，IC50 为 92.3 nM。

PD-1/PD-L1-IN-44 (Compound 22) 是一种选择性抑制PD-1/PD-L1蛋白的化合物 (IC50=1.21 nM)。在动物模型中，该化合物有效抑制肿瘤生长，同时增强CD8+细胞的浸润，且不表现出毒性。

PD-1/PD-L1-IN-22 是 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂，能够阻断 PD-1/PD-L1相互作用 (IC50: 0.732 μM)。PD-1/PD-L1-IN-22 能够用于研究癌症、传染病和自身免疫性疾病。

CSF1R-IN-22 (Compound C19) 作为一种口服有效的CSF-1R选择性抑制剂，其IC50值低于6 nM。该化合物通过促进M2型巨噬细胞分泌CXCL9，从而增强CD8+T细胞的浸润并提升anti-PD-1的抗肿瘤免疫反应，并促进细胞凋亡。此外，CSF1R-IN-22能有效重编程肿瘤相关的M2型巨噬细胞至M1表型，并通过募集CD8+T细胞至肿瘤区域，同时减少免疫抑制性Tregs/MDSCs的浸润，从而重塑肿瘤微环境。