pd-1-in-18

PD-1-IN-18 is a PD1 inhibitor of signaling pathway, and acts as an immunomodulator.

PLD1 inhibitor是一种磷脂酶D1 (PLD1) 的抑制剂。在PLD1过表达的A549细胞中抑制PLD活性（IC50 = 1.97 µM）。PLD1 inhibitor降低A549肺癌和HCT116结直肠癌细胞的活力（IC50分别为18和29 µM）。它还抑制A549细胞的增殖、迁移和侵袭，并诱导这些细胞的凋亡。在小鼠Lewis肺癌模型中，PLD1 inhibitor (10 mg/kg，每隔一天) 可减少肿瘤生长，诱导肿瘤内凋亡，并降低Ras、CD47、CD24和程序性死亡配体1 (PD-L1) 的水平。

BMS-37 是一种 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂，对 PD-L1/PD-1 复合物的 IC50 为 18–200 nM，同时对改造的 Jurkat T 细胞表现出非特异性细胞毒性（EC50 为 3–6 μM）。BMS-37 广泛用于研究 PD-L1 诱导的 T 细胞耗竭机制，或作为 PD-L1 配体骨架用于免疫肿瘤学中 PROTAC 分子的理性设计与合成。