parylation

Talazoparib (LT-673) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP 1和 PARP 2 (Ki=1.2/0.87 nM)，具有口服活性。Talazoparib 具有抗肿瘤活性，可以通过阻断 PARP 酶活性以及将 PARP 捕获在 DNA 损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。

COH34 (1-[(E)-(4-methylphenyl)sulfanyliminomethyl]naphthalen-2-ol) 是一种特异性的 PARG 抑制剂，IC50 为 0.37 nM，Kd 为 0.547 μM。 COH34 延长 DNA 损伤处的 PARylation 并捕获 DNA 修复因子。

(rac)-Talazoparib ((rac)-BMN-673) (Compound 47) 是一种口服有效的PARP1/2抑制剂，Ki值分别为1.2 nM和0.87 nM。它能抑制细胞内PARylation，EC50为2.51 nM，并导致DNA损伤积累，抑制BRCA1/2突变的MX-1和Capan-1细胞的增殖，IC50分别为0.3 nM和5 nM。在小鼠模型中，该化合物展示了显著的抗肿瘤活性。

PARP1-IN-44 是一种Olaparib的衍生物，具有口服活性，并可作为PARP1抑制剂（IC50= 0.6 nM），同时抑制PARP2（IC50= 1.0 nM）和PARP7（IC50= 7.5 nM）。PARP1-IN-44 对 BRCA 缺陷型癌细胞具有选择性抗增殖作用，且对正常细胞几乎无毒性。它能够诱导 G2/M 期细胞周期阻滞，促使细胞凋亡（apoptosis），提高活性氧（ROS）水平，并扰乱线粒体膜电位。此外，PARP1-IN-44 抑制PARylation，并促进γH2AX积累。该化合物激活cGAS-STING通路并上调IFN-β和CXCL10的表达。在CT26肿瘤小鼠模型中，PARP1-IN-44 可增强CD8+ T细胞的浸润，展现出显著的体内抗肿瘤活性。

Etidaligide 是一种 DNA 修复抑制剂，用于阻止肿瘤细胞中 DNA 损伤的修复过程。它还可以激活 DNA 依赖性蛋白激酶（DNA-PK）和聚（ADP-核糖）聚合酶，诱导 H2AX 磷酸化和蛋白质帕拉化。

2-Azido-NAD,一种NAD+类似物,主要应用于可视化细胞内聚(ADP 核糖)化(PARylation)过程.