pan-bd2

GSK620 是一种有口服活性的泛BD2抑制剂，在人全血中表现出抗炎表型，有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学。它对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性，其选择性超过所有其他 BET 溴结构域 200 倍以上。

XY221 (Compound 16o) 是一种选择性抑制BRD4 BD2的化合物，IC50为5.8 nM。它对pan-BD2和BRD4 BD2域显示出高度选择性，相较于BRD4 BD1高667倍，较BRD2/3/T BD2高9-32倍。XY221 能诱导MV4-11细胞凋亡，并具有抗癌活性。

pan-BET/BD2-IN-1 (compound 6b) 是一种具有选择性针对末端外 (BET) 蛋白的抑制剂，其在 BRDT-1 中的 Ki值为 1.05 μM，在 BRD4-1 中的 Ki值为 0.68 μM。该化合物能够抑制 MM.1S 癌细胞的生长，IC50 为 2.6 μM。

I-BET282E 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂，对其他代表性含溴代烷的蛋白质表现出选择性。I-BET282E 能够作用于 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) ，他们的 pIC50值为 6.4-7.7。

BET-IN-17（化合物16）作为BET家族的泛抑制剂，具有针对BETBD1和BETBD2的pIC50值，分别为7.8与7.6。

I-BET567 是一种有效、具有口服活性的泛BET 候选抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BD2 的pIC50s 分别为 6.9 和 7.2。I-BET567 在肿瘤和炎症的小鼠模型中已被证明有效。