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Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，也是一种具有口服活性的 WX-UK1 前药，是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。

Tiplaxtinin (Tiplasinin) 是一种具有口服活性的选择性纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂，IC50为 2.7 μM。

AZ3976 是一种纤溶酶原激活物抑制剂-1抑制剂，在血浆凝块溶解试验中的 IC50为16μM。AZ3976 显示促纤维蛋白溶解活性。

UK-371804 是一种尿嘧啶型纤溶酶原激活物的抑制剂，Ki=10 nM。

Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的一种黄酮，是 PAI-1抑制剂，IC50值为 26.10 μM。它抑制 KATP，以及 ERK 和 JNK 的磷酸化，具有抗糖尿病的功效。

TM5441 是口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂，抑制多个癌症细胞系的 IC50值在 13.9 到 51.1 μM。它诱导几种人类癌症细胞的内在调亡，减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。

Toddalolactone ((+)-Toddalolactone) 是一种Toddalia asiatica 的主要成分，能够抑制重组人纤溶酶原激活物抑制物-1(PAI-1)的活性， IC50=37.31 μM。

GW-6604 是一种 ALK5 抑制剂，具有明显的抗纤维化作用，可改善肝功能。

Angstrom6 (A-6 peptide) 是一种从单链尿激酶纤溶酶原激活剂(scuPA)中提取的 8 肽，它能干扰 uPA/uPAR 级联反应并抑制下游效应。Angstrom6 具有抗肿瘤活性，能通过与 CD44 结合并调节 CD44 介导的细胞信号传导，抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移。

Aleplasinin (PAZ 417) 是纤溶酶原激活物抑制剂 1 (PAI-1) 的选择性和口服活性抑制剂，是纤溶系统的关键负调节剂。 Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病研究。

TM5275 sodium (TM5275 sodium salt) 是一种纤溶酶原激活物抑制剂，IC50=6.95 μM。

TM5007 是纤溶酶原激活物抑制剂-1（PAI-1；IC50 为 29 uM）的强效抑制剂。

Diaplasinin (PAI-749) 是一种高效性的纤溶酶原激活剂抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，具有抗血栓活性，可用于研究心血管疾病。

UKI-1 is a urokinase-type plasminogen activator system synthetic inhibitor.

ZK824190 是具有口服活性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 选择性抑制剂，对 uPA，tPA 和 Plasmin 的IC50分别为 237，1600 和 1850 nM。ZK824190在多发性硬化症中有研究价值。

ZK824859 is an oral available and selective inhibitor of urokinase plasminogen activator (uPA)(IC50s of 79 nM, 1580 nM and 1330 nM for human uPA, tPA, and plasmin, respectively).

Fendosal (HP-129) 是一种非甾体抗炎药。在预防性和治疗性辅助诱导的慢性炎症多关节炎模型中，它的活性是阿司匹林的 6.9 至 9.5 倍。

PPACK is a synthetic peptide derivative. It also irreversibly and specifically inhibits thrombin-mediated platelet activation by binding with high affinity to the active site of thrombin (Ki = 0.24 nM).

Alpha 2 Antiplasmin是来自 Alpha-2 抗纤溶酶，也是主要的循环纤溶酶抑制剂，在调节血管内纤维蛋白溶解方面发挥着关键作用。

BT-114143 是一款纤溶酶原激活抑制剂，IC50为8.42μM。它可应用于纤溶亢进所致出血性疾病的研究，例如创伤性出血、严重月经出血、产后大出血及血友病相关并发症。

GGACK (H-Glu-Gly-Arg-CMK) hydrochloride 是一种不可逆的底物样丝氨酸蛋白酶抑制剂，作用于尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA)。

Anecortave Acetate (NSC-24345) 是一种血管抑制类固醇，用于蛋白质组学研究。

BC 11 hydrobromide是一种选择性 TMPRSS2 和尿激酶 (uPA) 抑制剂 。BC-11 诱导线粒体活性减弱，促进活性氧的产生，促进细胞凋亡，可用于研究乳腺癌。

UCD38B HCl is a cell-permeable intracellular uPA inhibitor that acts by killing proliferative and non-proliferative high-grade glioma cells by programmed necrosis.