orphanin fq

Orphanin FQ(1-11) is a peptide fragment containing amino acids 1-11 of Nociceptin. Orphanin FQ(1-11) is a potent agonist of the ORL1 KOR-3 receptor (Ki = 55 nM) and displays no affinity for opioid receptors, including μ, δ, κ1 and κ3 receptors (Ki >1000 nM). Orphanin FQ(1-11) displays analgesic properties in CD-1 mice.

Nociceptin (Orphanin FQ) 是一种 17 个氨基酸的多肽，是 nociceptin 受体的内源性配体，具有缓解疼痛的作用。

Orphanin FQ(1-11) TFA 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ N) 片段，是一种有效的NOP 受体 (ORL-1; OP4) 激动剂，Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) TFA 对 μ，δ，κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki>1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) TFA 在 CD-1 小鼠中具有缓解疼痛作用。

Orphanin FQ(1-11) acetate(178249-41-7 free base) 含有 Nociceptin 氨基酸 1-11 的肽片段。 ORL1 KOR-3 受体的强效激动剂 (Ki = 55 nM)；对阿片受体无亲和力，包括 μ、δ、κ1 和 κ3 受体 (Ki >1000 nM)。在 CD-1 小鼠中显示镇痛特性。

SCH-486757是一种伤害感受素-1（NOP1）和孤儿素 FQ 肽受体激动剂，可用于研究咳嗽。

AT-090 是一种新型的、具有高效选择性的诺西肽 孤儿阿片肽FQ受体（NOP受体）激动剂。

(±)-J-113397 是一种有效的、高选择性的非肽基ORL1 受体拮抗剂，对人克隆 ORL1 的Ki 为 1.8 nM。在体外，J-113397 抑制 nociceptin orphanin FQ 刺激的GTPγS 与表达 ORL1 的 CHO 细胞结合，IC50值为 5.3 nM。J-113397 可用于研究 nociceptin orphanin FQ 的生理作用。

nociceptin orphanin FQ (NOP) receptor antagonist

BU08028 is a mu opioid peptide (MOP) receptor and nociceptin-orphanin FQ peptide (NOP) receptor agonist.

Ac-RYYRIK-NH2 TFA 作为高效的ORL1部分激动剂，充当ORL1的内源性配体，在CHO细胞中表现出较低的解离常数(Kd=1.5 nM)。该化合物以特异性方式激活G蛋白，作为竞争性拮抗剂，抑制noc OFQ对大鼠脑膜和脑切片上 [35S]-GTPγS 结合G蛋白的作用。

[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin orphanin FQ (NC)内源性配体，是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂，不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi=8.4)，拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2=6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。

Nocistatin 是一种神经肽，是孤儿类阿片受体的内源性配体。 Nocistatin 还是神经肽伤害感受肽或孤啡肽 FQ (Noc OFQ) 的功能性拮抗剂。Nocistatin 通过 Gi o 蛋白介导途径抑制 5-HT 释放。Nocistatin 阻断 Nociceptin 诱导的异常性疼痛和痛觉过敏。

Highly potent and selective nociceptin/orphanin FQ receptor (OP4) agonist peptide (pKi = 10.68; pEC50 = 9.80). Displays > 8000-fold selectivity over δ, κ, and μ opioid receptors and has relatively long lasting pronociceptive, hypotensive, negative inotrop

Ac-RYYRIK-NH2 acetate 是 nociceptin orphanin FQ(noc OFQ) 受体的激动剂，影响自发运动活动。 它是转染在 CHO 细胞中的 ORL1 的部分激动剂，可拮抗大鼠脑膜和切片中 noc OFQ 对 [35S]-GTPgammaS 与 G 蛋白结合的刺激。