oicr-9429

OICR-9429 是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL 拮抗剂，IC50是 5 uM，在体外抑制急性髓性白血病细胞。

OICR-9429-N-C2-NH2, a ligand for WDR5, intermediate 2, serves as a crucial compound in the synthesis of PROTACs.

Dimethyl-F-OICR-9429-COOH, a ligand for WD40 repeat domain protein 5 (WDR5). This compound is utilized as a key component in the synthesis of PROTACs.

OICR-0547是OICR-9429的无活性衍生物，常作为OICR-9429的阴性对照。OICR-9429是WDR5与混合谱系白血病（MLL）蛋白相互作用的抑制剂。

OICR41114 (PROTAC4) 是一种针对WDR5的PROTAC降解剂。其能够降解内源性WDR5，EC50为40 nM，Dmax为49%。OICR41114 通过蛋白酶体依赖性机制降解HiBiT标记的WDR5。OICR41114由靶蛋白配体Dimethyl-F-OICR-9429-COOH、E3连接酶配体OICR-8268-acrylic acid和PROTAC linker Amino-PEG9-amine组成。其中，E3连接酶配体与linker形成的偶联物为OICR-8268-acrylic acid-amino-PEG9-amine。

WDR5-IN-6 是一种 WDR5 抑制剂，靶向 WBM 位点。WDR5-IN-6 与靶向 WIN 位点的 WDR5 抑制剂 OICR-9429 具有高度协同作用。WDR5-IN-6 具有较强的抗肿瘤活性，可抑制神经母细胞瘤细胞系的细胞增殖。WDR5-IN-6 可用于神经母细胞瘤的研究。