nrf2in1

Nrf2-IN-1 是 Nrf2抑制剂，可用于研究急性髓性白血病药物。

Keap1-Nrf2-IN-17 (compound 18) 是一种高效的Keap1-Nrf2蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂。

Keap1-Nrf2-IN-18 (Compound 22) 是一种口服活性的Keap1-Nrf2蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，在大鼠实验中展现出良好的药代动力学 (PK) 特性以及较高的体内活性。在构效关系 (SAR) 研究中，Keap1-Nrf2-IN-18 表现出最强的抑制活性 (KD= 0.0029 μM)。

Keap1-Nrf2-IN-19 (compound 33) 是一种口服有效的Keap1-Nrf2 protein–protein interaction (PPI)抑制剂，具有Kd值为0.0014 μM。在30 μM时对hERG的抑制作用，以及在10 μM时对CYPs的抑制作用均小于50%。

Keap1-Nrf2-IN-14 是一种 KEAP1-NRF2 抑制剂，可有效破坏 KEAP1-NRF2 相互作用 (IC50: 75 nM)，其对 KEAP1的 Kd=24 nM。Keap1-Nrf2-IN-14 可诱导 NRF2 靶基因表达，能够提高下游的抗氧化和抗炎效果。Keap1-Nrf2-IN-14 能够用于研究氧化应激相关炎症。

eap1-Nrf2-IN-12 是一种 Keap1-Nrf2 的有效抑制剂 (IC50: 2.30 μM)。Keap1-Nrf2-IN-12 在人肝微粒体中具有代谢稳定性。

Keap1-Nrf2-IN-1 TFA (compound35) 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (IC50: 43 nM)，可以激活 Nrf2 调节的细胞保护反应。在细胞和体内模型中。Keap1-Nrf2-IN-1 TFA 能够拮抗对乙酰氨基酚诱导的肝损伤。

Keap1-Nrf2-IN-11为Keap1-Nrf2抑制剂，KD2值达0.21 nM。该化合物可有效抑制ROS及NO的生成，并降低TNF-α的表达。通过促进Nrf2的核内转移，Keap1-Nrf2-IN-11对炎症具有调节作用，适用于抗炎研究。

Keap1-Nrf2-IN-13是一种抑制Keap1-Nrf2蛋白质相互作用的化合物，其IC50值为0.15 μM。该化合物通过与Keap1蛋白的关键极性残基（Asn414、Arg415、Arg483、Gln530）形成氢键，展示出高结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN-13主要应用于氧化应激、炎症性疾病如肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病（COPD）和癌症的研究领域。

Keap1-Nrf2-IN-15 (Compound 24a) 作为Keap1-Nrf2蛋白-蛋白相互作用抑制剂，其FP试验与TR-FRET试验的IC50值分别为77 nM和2.5 nM，显示出高效的抑制活性。

Keap1-Nrf2-IN-16是一种具有生物活性的肽，特点是(KEAP1结合活性)。

Keap1-Nrf2-IN-10（compound 15）作为NQO1诱导剂展现出高效性。该化合物能够在γ辐照小鼠中抑制氧化应激，具体机制是通过降低肝脏MDA、ROS及NQO1水平。此外，Keap1-Nrf2-IN-10能显著提升受γ射线照射小鼠的生存率。