notch2

BMS-906024 (Osugacestat) 是一种可口服且具有选择性的γ 分泌酶抑制剂，是一种小分子 Notch 抑制剂。BMS-906024 对多种人类癌症异种移植具有广谱抗肿瘤活性。BMS-906024 可阻止所有四种 Notch 受体的激活，对 Notch1、-2、-3 和 -4 受体的 IC50 分别为 1.6、0.7、3.4 和 2.9 nM。

Tarextumab (OMP-59R5) 是一种全人源IgG2单克隆抗体，旨在选择性靶向并抑制Notch2和Notch3受体信号传导。临床前及临床研究表明，Notch2/3通路抑制剂与化疗药物联用对多种上皮源性肿瘤（包括乳腺癌、肺癌、卵巢癌和胰腺癌）具有显著疗效，因此Tarextumab成为肿瘤学研究与开发的重要候选化合物。