nh2-c5-nh-boc

NH2-C5-NH-Boc (PROTAC Linker 23) 是一种属于 alkyl chain 类的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 分子的合成。

NH2-C2-amido-C2-Boc is an alkyl/ether-based PROTAC linker employed in the synthesis of various PROTACs, including the PROTAC CDK2/9 Degrader-1[1]. NH2-C5-NH-Boc can also serve as a suitable precursor for the synthesis of these PROTACs.

XD2-149为针对STAT3的PROTAC化合物。该化合物由Napabucasin (PROTAC靶蛋白配体)、Thalidomide (E3连接酶) 以及LinkerNH2-C5-Azacyclohexane-N-Boc构筑。具体组成中，Thalidomide与linker相结合形成的偶联体是Thalidomide-NH-C5-azacyclohexane-N-Boc，而其对应的靶蛋白配体活性对照则为Thalidomideacid。

XYD049 (compound 7d) 是一种CRBN型分子胶，专门靶向GSPT1，具有DC50为19 nM的效能，用于研究由MYC驱动的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。XYD049 有效抑制22Rv1细胞的生长，IC50为7 nM，并在体内表现出抗肿瘤活性。通过下调22Rv1细胞中的CRPC相关癌基因，包括AR、AR-v7、PSA和c-Myc，XYD049 展现其作用机制。此化合物由分子胶的linker (black part) NH2-C5-NH-Boc、CRBN型E3连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride，以及靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 组成，其中E3连接酶配体与linker 形成偶联物E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158。