nav1.7/nav1.8

DSP-2230 是有效的Nav1.7/Nav1.8通道选择性阻断剂。

(R)-DSP-2230 是 DSP-2230 的 R 型异构体。DSP-2230 是有效的 Nav1.7/Nav1.8 通道选择性阻断剂。

E0199 是一种新研发且有效的KV7/NaV双重靶点调节剂，能够激活KV7钾离子通道，包括 (KV7.2/7.3 (EC50= 12.78 nM)、KV7.2 (EC50= 0.50 μM) 和 KV7.5 (EC50= 27.14 nM))，同时抑制 NaV1.7 (IC50= 0.52 μM)、NaV1.8 (IC50= 0.24 μM) 和NaV1.9 (IC50= 0.16 μM) 的钠离子通道。在慢性坐骨神经压迫损伤 (CCI) 的小鼠模型中，E0199 展现了显著的镇痛效果，并且对心脏和骨骼肌离子通道没有造成显著影响。E0199 适用于神经病理性疼痛 (NP) 的相关研究。

TC-N 1752 是一种具有口服活性的 Nav1.7 通道抑制剂，IC50 为 0.17 μM。 TC-N 1752 显示镇痛活性。

4,9-Anhydrotetrodotoxin (4,9-anhydro-TTX) is a derivative of TTX that selectively blocks inward sodium current through Nav1.6 voltage-activated sodium channels (IC50 = 7.8 nM in Xenopus oocytes). [1][2][3] It demonstrates IC50 values of 1.3, 0.34, 0.99, 78.5, 1.3, and >30 µM for Nav1.2, Nav1.3, Nav1.4, Nav1.5, Nav1.7, and Nav1.8, respectively.[1]

ABBV-318可被当作治疗疼痛的小分子Nav1.7/ Nav1.8阻滞剂，对hNav1.7 和 hNav1.8具有抑制作用 ， IC50 值分别为 2.8 μM 和 3.8 μM。ABBV-318 可以用于研究与疼痛相关的疾病。

ICA-121431 (2,2-Diphenyl-N-[4-(thiazol-2-ylsulfamoyl) 是强效的、广谱的电压门控钠通道阻滞剂，对人 Nav1.1 和 Nav1.3 亚型具有等效选择性，IC50分别为 13 nM 和 23 nM。它对Nav1.2 的抑制作用较弱，IC50为240 nM，对 Nav1.4、Nav1.6、抗TTX 的人 Nav1.5、Nav1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性，IC50>10 μM。

Heteropodatoxin-1 (HpTx1)为蜘蛛肽毒素，主要作用为Kv4.2电流的抑制剂，同时能够抑制Nav1.7和激活Nav1.9, 但对Nav1.8无影响。

LTGO-33 是一种具有物种特异性的电压门控钠通道 NaV1.8 抑制剂，抑制 NaV1.8、 NaV1.1-NaV1.7 和 NaV1.9。LTGO-33 抑制野生型和多重 NaV1.8 与人类疼痛疾病相关的变异，可用于研究疼痛。

3'-Methoxydaidzein 是一种异黄酮和 Sodium Channel 双重抑制剂。3'-Methoxydaidzein 对NaV1.7、NaV1.8 和 NaV1.3有抑制作用，IC50 分别为 181 nM、397 nM 和 505 nM。 3'-Methoxydaidzein 对胶原诱导的血小板聚集具有特异性，IC50值分别为12.3和61.5µM。。3'-Methoxydaidzein 通过抑制电压门控钠通道发挥镇痛作用。 3'-Methoxydaidzein 具有抗氧化活性和抗血小板聚集活性。