nampt activator-1

NAMPT activator-1 (compound 1) 是一种有效的、专用范围广泛的烟酰胺磷酸基转移酶 (NAMPT) 激活剂(EC50 为3.3-3.7 μM)。NAMPT activator-1能有效保护培养细胞免受 fk866介导的毒性，是神经保护的潜在化合物。

NAT 是 NAMPT 激活剂的苗头化合物。NAMPT 是研究与 NAD 耗竭相关的许多疾病 ，例如如神经退行性疾病的有吸引力的靶点，由于其为 NAD 回收途径中的限速酶。

NAMPTactivator-3 是一种 NAT 衍生物，是一种 NAMPT 激活剂，EC50为 2.6 μM，KD 为 132 nM。NAMPTactivator-3 有效保护培养细胞免受 FK866 介导的毒性。NAMPTactivator-3 在化疗引起的周围神经病变 (CIPN) 小鼠模型中表现出强大的神经保护功效，没有任何明显的毒性。

Nampt activator-4, a positive allosteric modulator (N-PAM) of nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT), has an EC50 of 0.058 μM and can enhance nicotinamide adenine dinucleotide (NAD+) levels in cells [1].

NAMPTactivator-6 是 NAMPT 激活剂和 NAD+ 的光学控制系统调控分子。NAMPTactivator-6 可用于设计高效光开关蛋白水解靶向嵌合体 (PS-PROTAC)，以光依赖性方式实现NAMPT和 NAD+ 的上下可逆调节，并降低与基于抑制剂的 PS-PROTAC 相关毒性。PS-PROTAC 可通过光学操纵在体内实现抗肿瘤活性及 NAMPT 和 NAD+ 调节。