myofibroblasts

3-Butylidenephthalide (Butylidene phthalide) 是从 Ligusticum chuanxiongHort 鉴定出的一种邻苯二甲酸酐衍生物，有杀虫活性。

PDE1-IN-8 (Compound 3f) 是一种 PDE1 抑制剂，其 IC50 为 11 nM。PDE1-IN-8 抑制 cAMP 和 cGMP 信号通路，阻断细胞向肌成纤维细胞的分化和增殖，并在 Bleomycin 诱导的大鼠肺纤维化模型中展现出抗纤维化效果。

(E)-SIS3 (SIS3) 是 Smad3 抑制剂（(IC50=3 μM），具有选择性。(E)-SIS3 通过 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。

(Rac)-Indoximod (1-Methyl-DL-tryptophan) is a potent inhibitor of indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO). Combined treatment with IFN-γ and (Rac)-Indoximod significantly suppresses the activity of α-SMA-expressing human cardiac myofibroblasts (hCMs) and promotes apoptosis by up-regulating the genes IRF-1, Fas, and FasL. Moreover, this co-treatment effectively improves cardiac fibrosis[1].

Tat-Gap 19是一种针对连接蛋白43 (Cx43) 半通道的肽抑制剂，由HIV-1 Tat蛋白传导域与对应于Cx43第128-136残基的九氨基酸肽连接而成。Tat-Gap 19 (10 µM) 能够抑制初级大鼠肝细胞中由谷氨酸引发的ATP释放，这是Cx43半通道活性的标志。在通过中脑动脉堵塞(MCAO)诱导的小鼠脑缺血再灌注损伤模型中，以25 mg/kg的剂量进行给药，可减少梗死体积。腹腔内注射Tat-Gap 19 (1 mg/kg 每天) 能够减少硫代乙酰胺引起的小鼠肝损伤模型中的纤维化病灶面积及表达α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA) 的肝星状细胞（成纤维细胞的前体）面积，并提高同种小鼠分离的肝细胞中超氧化物歧化酶 (SOD) 活性。

TOP1288是一种窄谱激酶抑制剂，抑制P38α、Src和Syk激酶活性，IC50分别为116 nM、24 nM和659 nM。TOP1288还能抑制发炎活检组织和肌成纤维细胞释放炎症细胞因子。

STX-100 是一种靶向整合素αvβ6 (ITGAV & ITGB6)的人源化抗体，具有抗肿瘤活性，抑制 pSMAD2，抑制成纤维细胞转化为肌成纤维细胞，可用于研究特发性肺纤维化（IPF）。