mtorc

BC1618 (2-Propanol, 1-[bis(phenylmethyl)amino]-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]-) 是一种具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂，可刺激 Ampk 依赖性信号传导。它促进线粒体分裂，促进自噬并提高肝脏胰岛素敏感性。

mTORC1-IN-1（compound T1）为一种rapalog及选择性mTORC1抑制剂，调节细胞生长和代谢，与多种疾病如癌症相关。该化合物通过与FKBP12-FRB复合物结合（对接分数−11.6 kcal mol）来靶向mTORC1。

Rapamycin (AY 22989) 属于大环内酯类天然产物，是一种 mTOR 抑制剂，具有特异性（HEK293 细胞：IC50=0.1 nM）。Rapamycin 具有免疫抑制活性，并能诱导自噬。

Torin 1 是一种 mTOR 抑制剂，可以抑制 mTORC1 和 mTORC2 (IC50=2 10 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Torin 1 可以诱导细胞自噬，具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老活性。

Cbz-B3A 是一种具有现在性的 mTORC1 信号转导抑制剂，抑制 eIF4E 结合蛋白 1 （4EBP1） 的磷酸化并阻断 68% 的翻译。

OSI-027 (ASP4786) 是一种选择性、可口服和 ATP 竞争性的mTOR 激酶活性抑制剂，IC50为 4 nM。它抑制mTORC1和mTORC2，IC50分别为 22 nM 和 65 nM。

PIK75 是一种可逆的DNA-PK 和p110α-选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ，IC50分别为 2、5.8 和 76 nM。它诱导凋亡，抑制 p110α 效果比抑制 p110β 高 200 多倍，p110β的IC50为 1.3 μM。

JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2抑制剂，IC50值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki: 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性，并且具有抗多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 的活性。

XL388 是高效的、 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，其 IC50=9.9 nM。它能够抑制 mTORC1和 mTORC2。

MTI-31 (LXI-15029) 是口服有效的，高度选择性的mTORC1和mTORC2抑制剂，对 mTOR 的Kd 为 0.20 nM，IC50为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。

PIK90 PIK-90 是一种 DNA-PK 和 PI3K 抑制剂，抑制 p110α、p110γ和DNA-PK，IC50分别为 11、18 和 13 nM。

Voxtalisib (XL765) 是一种PI3K 抑制剂，抑制p110α，p110β，p110γ和p110δ。它抑制mTORC1和mTORC2，IC50s 分别为 160 和 910 nM。它也抑制 DNA-PK (其 IC50=150 nM) 和 mTOR (其 IC50=157 nM)。

PI-103 是一种 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1和 mTORC2，IC50分别为 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM 和 83 nM。它可诱导自噬，还抑制 DNA-PK，IC50为 2 nM。

Omipalisib (GSK2126458) 是一种磷脂酰肌醇 3-激酶(PI3K) 的小分子吡啶磺酰胺抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 p110α β δ γ，mTORC1 2 的活性，Ki 值分别为 0.019 nM 0.13 nM 0.024 nM 0.06 nM 和 0.18 nM 0.3 nM。

Torkinib (PP 242) 是一种选择性，ATP 竞争型的mTOR 抑制剂，IC50为 8 nM。它也抑制mTORC1和mTORC2，IC50分别为 30 nM 和 58 nM。

PIK-75 hydrochloride (PIK-75 HCl) 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性抑制剂，抑制 DNA-PK，p110α和 p110γ，可诱导凋亡。

PIK-93 是一种合成的PI4KIIIβ抑制剂，IC50值为 19 nM，同时可抑制PI3Kγ和PI3Kα的活性，IC50值分别为 16 nM 和 39 nM。

PI-103 Hydrochloride 是一种有效的PI3K 和mTOR 双重抑制剂，抑制p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1和mTORC2，IC50分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK，IC50为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导细胞自噬 (autophagy)。

AZD 3147 是一种 mTORC 抑制剂，对 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 40.7 和 5.75 nM。 AZD 3147 对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 值分别为 912、5495、9333 和 6310 nM。

Teleocidin B-4 作为一种PKC激活剂，能够通过 PKCα mTORC 信号通路增强HIF-1α蛋白的积累，并提升缺氧诱导因子 1 (HIF-1) 的活性，主要应用于癌症相关的研究领域。