mrgprx2

MrgprX2 antagonist-8 是 MrgprX2 拮抗剂，能够用于研究炎症性疾病。

(R)-ZINC-3573是一种有效且高选择性的MRGPRX2探针。(R)-ZINC-3573激活人肥大细胞系中的内源性MRGPRX2，诱导细胞脱粒和钙释放。

MrgprX2 antagonist-5, which acts as a potent antagonist of MrgprX2. It exhibits the ability to effectively inhibit the activity of MrgprX2, making it an ideal candidate for research related to inflammatory skin disorders.

MrgprX2 antagonist-4 and compound B-51 E117, is a potent MrgprX2 antagonist. It specifically targets and inhibits the MrgprX2 receptor, making it suitable for investigating various inflammatory skin disorders.

MrgprX2 antagonist-1, is a novel MrgprX2 antagonist compound. It exhibits potential for exploration in studying cutaneous inflammatory disorders.

MrgprX2 antagonist-3 is a potent inhibitor of MrgprX2. It holds promising potential for investigating skin inflammatory disorders.

MrgprX2 antagonist-2 is a potent antagonist of MrgprX2. It holds potential for investigating skin inflammatory disorders.

MrgprX2 antagonist-6 是一种高效抗过敏剂，对肥大细胞脱颗粒具有抑制作用。

MrgprX2 antagonist-7 是一种抗过敏剂，具有明显的抗过敏效果，能够抑制肥大细胞脱颗粒。

MRGPRX2 modulator-1 (example 17) 作为一种mas相关g蛋白受体x2 (MRGPRX2) 的调节剂，该化合物在炎症、疼痛及自身免疫性疾病的研究中具有潜在应用价值。

Genistein (NPI 031L) 属于天然的大豆异黄酮，是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂。Genistein 具有抗肿瘤、抗氧化和驱虫作用，还在体内产生类似于雌激素的作用。

EP-3945是Mas相关G蛋白偶联受体 (MRGPR) 的激动剂，其效力超过MRGPRD小分子激动剂β-Alanine。MRGPR在炎症瘙痒和疼痛感知中扮演重要角色，同时与Gq结合（MRGPRX2、MRGPRX4、MRGPRX1与Gq偶联；MRGPRX2、MRGPRD与Gi偶联），测得EP-3945对Gq的EC50为211.6 nM。

GE1111 是一种 mas 相关 G 蛋白偶联受体 X2 (MRGPRX2) 的拮抗剂，其 IC50 为 9.42 μM。它能够抑制肥大细胞的脱颗粒，IC50 为 4.7 μM。GE1111 在 C48 80诱发的全身过敏反应模型中展示了抗过敏和抗炎的效果。

(S)-ZINC 3573 is a negative control for (R)-ZINC 3573. (S)-ZINC 3573 displays no activity at MRGPRX2 at concentrations below 100 μM.

PAMP-12 (unmodified)为有效的MRGPRX2 (MrgX2)激动剂，其EC50值为20-50 nM。作为内源性肽，它能够通过抑制交感神经末梢和肾上腺嗜铬细胞的儿茶酚胺分泌来引发低血压。

PAMP-12 (unmodified) TFA 作为MRGPRX2 (MrgX2)激动剂，展现出高效性（EC50=20-50 nM）。该化合物为内源性肽，能够通过抑制交感神经末梢及肾上腺嗜铬细胞中的儿茶酚胺释放来诱发低血压。

ZINC49534341是一种MRGPRX2拮抗剂，其Ki值为32纳摩尔(nM)。

Proadrenomedullin N-terminal 12 peptide (PAMP-12) 是一种内源性肽段，源自人体肾上腺髓质，对应人类PAMP-20的9-20氨基酸，涉及降低血压。它是MAS相关G蛋白偶联受体家族成员X2 (MRGPRX2) 的激动剂。在表达人MRGPRX2的CHO细胞中，PAMP-12抑制forskolin诱导的cAMP积累（EC50 = 57.2 nM），特异性诱导表达MRGPRX2的CHO细胞的钙离子动员（EC50 = 41 nM），而在表达MRGPRX1、MRGPRX3或MRGPRX4的细胞中则无此效应（在1 µM浓度下）。PAMP-12还能作为烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）的拮抗剂，抑制carbachol诱导的儿茶酚胺释放（IC50 = 1.3 µM）及钙和钠的流入（IC50分别为0.39 µM和0.87 µM），但不抑制组胺诱导的儿茶酚胺释放或钙和钠的流入（IC50 >1 µM），在初级牛肾上腺嗜铬细胞中有此表现。当以10至50 nmol/kg剂量给予正常血压大鼠时，PAMP-12能降低平均动脉血压。

Endogenous peptide agonist of Mas related GPR X2 (MRGPRX2, EC50 = 251 nM). Also a noncompetitive nicotinic cholinergic antagonist. Inhibits nicotine-stimulated catecholamine secretion from PC12 cells in vitro, and from sympathetic nerve endings and adrena

Potent endogenous peptide agonist of Mas related GPR X2 (MRGPRX2, EC50 = 57.2 nM). Corresponds to amino acids 9 to 20 of proadrenomedullin.

Tripeptide substance P (SP) antagonist (IC50 = 90 μM). Also inhibits binding of SP to Mas-related GPCR (MRGPR) X2. Inhibits SP-induced IgE-independent degranulation of mast cells in vitro. Inhibits compound 48 80-induced MRGPRX2 activation and scratching

QWF acetate 是一种 Substance P 拮抗剂，能够特异性地抑制 Substance P 与其受体（NK1）的结合，IC50 为 0.09 Μm；还可以抑制 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X2（MRGPRX2）的激活，从而抑制肥大细胞的脱颗粒，QWF醋酸盐作为多肽在疼痛、炎症和过敏反应的研究中具有重要应用。