mpges-1-in-3

mPGES1-IN-3 is a potent and selective inhibitor of microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1) .

2,5-dimethyl Celecoxib 是塞来昔布衍生物和微粒体前列腺素 E 合酶 1 (mPGES-1) 的靶向抑制剂，mPGES-1 是炎症介质 PGE2 合成途径中的关键酶。

Prostaglandin E2抑制剂3是一种microsomal prostaglandin E合酶-1 (mPGES-1; IC50 = 0.2 µM)的抑制剂，相较于COX-1、COX-2、5-lipoxygenase (5-LO)和soluble epoxide hydrolase (sEH)，在10 µM的无细胞试验中表现出对mPGES-1的选择性。在10 µM和1 µM的浓度下，该抑制剂能抑制A549细胞中IL-1β诱导的PGE2生成以及在J774A.1巨噬细胞中，LPS诱导的IL-6和PGE2生成。同时，它还能抑制由钙离子载体A23187单独或结合花生四烯酸和A23187诱导的5-LO产物形成，包括白三烯B4 (LTB4) 和5-H(p)ETE（IC50s分别为4.9和5.2 µM）。在体内，10 mg/kg剂量的Prostaglandin E2抑制剂3能防止在zymosan诱导的小鼠腹膜炎模型中白细胞渗入腹腔液中。