mouse lpa1

AM095 free acid 是LPA1受体拮抗剂，对重组人和小鼠 LPA1 的IC50值分别为 0.98 和 0.73 μM。

AM095 是一种有效的 LPA1 受体拮抗剂，对重组人或小鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 0.98 和 0.73 μM。

BrP-LPA sodium 是溶血磷脂酸 (LPA) 的泛拮抗剂，对LPA1 (IC50= 4520 nM)、LPA2 (IC50= 468 nM)、LPA3和LPA4具有抑制作用，并对LPA5显示部分激动活性，EC50为1282 nM。同时，BrP-LPA sodium 还具备ATX抑制活性，在乳腺癌细胞的迁移和侵袭中表现出显著的抑制效果。在小鼠乳腺癌异种移植模型中，BrP-LPA sodium 能够诱导肿瘤消退并表现出抗血管生成作用，因此可用于研究乳腺癌。

BMS-986278 是一种具有口服活性和高效性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂，对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究用于特发性肺纤维化。

1-Linoleoyl LPA（1-亚油酰LPA）是LPA2受体的激动剂，属于一种含有亚油酸的甘油磷脂，在sn-1位置含亚油酸。它是小鼠和人体血浆中最丰富的LPA。1-Linoleoyl LPA在表达LPA2受体的Sf9细胞中选择性地增加细胞内钙水平（EC50约为10 nM），相较于表达LPA1和LPA3受体的Sf9细胞（EC50分别约为200和80 nM）。携带NCTC克隆2472肿瘤的小鼠中，1-linoleoyl LPA的血清水平增加。与患有初发进行性多发性硬化症的患者相比，复发缓解型多发性硬化症患者的血浆1-Linoleoyl LPA水平降低，且与神经功能缺损严重程度负相关。