mouse g9a

Chaetocin 特异性抑制组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9，IC50值为0.6 μM。它还可抑制硫氧还蛋白还原酶，IC50值为4 μM。

MS-8709 是一种高效且选择性的 G9a/GLP PROTAC 降解剂，其 DC50（G9a）为 274 nM、DC50（GLP）为 260 nM。MS-8709 可通过泛素–蛋白酶体系统以浓度和时间依赖方式诱导 G9a/GLP 蛋白降解，而不影响其 mRNA 表达水平。在前列腺癌、白血病和肺癌细胞模型中，MS-8709 相较于母体化合物 UNC0642 显示出更强的细胞生长抑制作用，并具备适用于体内疗效研究的小鼠药代动力学特征。

MS152是一种口服生物活性EHMT2/G9a抑制剂。此化合物可在普拉德-威利综合征 (PWS) 小鼠模型中重新激活大脑和肝脏组织中母体沉默的PWS基因。