mkn45

Sertindole (Lu 23-174) 是一种非典型抗精神病药，可与多巴胺 D2 受体和血清素受体亚型 5-HT1D、5-HT2A 和 5-HT2C 结合，Kd 值分别为 2.7、20、0.14 和 6 nM。

AMG-337 是有效的、ATP 竞争性的、高度选择性的MET 激酶抑制剂，IC50 < 5 nM。

Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶的强效口服活性抑制剂，是一种抗肿瘤试剂。它与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。它诱导细胞凋亡并抑制 TNBC 癌细胞系的生长，IC50的范围为 10 nM 至 20 nM。

Atorvastatin hemicalcium salt (Atorvastatin Calcium) 是一种 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有口服活性。Atorvastatin hemicalcium salt 可用于降低胆固醇。

Alisertib (MLN 8237) 是一种 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM)，具有口服活性和选择性。Alisertib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡和自噬，诱导细胞周期阻滞。

HJ445A是一种高效选择性的MYOF抑制剂，具有良好的水溶性，用于治疗胃癌。在MGC803和MKN45胃癌细胞中，HJ445A具有强大的抗增殖能力，其IC50值分别为0.16 μM和0.14 μM。此外，HJ445A与MYOF-C2D结构域结合，其KD值为0.17 μM，且能够通过逆转上皮-间充质转化(EMT)过程阻止胃癌细胞的迁移，并以浓度依赖的方式抑制MKN45细胞的集落形成。值得注意的是，与化合物6y相比，HJ445A的水溶性得到了显著提高，增强了约170倍。此外，HJ445A在体内也显示出了卓越的抗肿瘤效果。

Pestalotin is a fungal metabolite originally isolated from P. cryptomeriaecola with diverse biological activities. It induces reducing sugar release in embryoless rice endosperms when used at concentrations ranging from 3 to 100 mg/L and enhances growth of rice seedlings (O. sativa) when used in combination with gibberellin A3 at concentrations ranging from 30 to 500 mg/L. Pestalotin has antifungal activity, reducing the growth of C. albicans, C. neoformans, T. rubrum, and A. fumigatus (MICs = 12.5, 50, 50, and 50 μg/ml, respectively). It is cytotoxic to HL-60, MKN45, LoVo, and A549 cells (IC50s = 64.87-182.92 μM). Pestalotin has been used as a standard for dereplication of natural products.

Axl-IN-8 (NO.1) 是 AXL 的有效抑制剂 (IC50<1 nM)，也能够抑制 c-MET (IC50: 1-10 nM)。Axl-IN-8 能够抗 BaF3 TEL-AXL 细胞 (IC50<10 nM)、MKN45 细胞 (IC50: 226.6 nM) 和 EBC-1 细胞 (IC50: 120.3 nM) 的增殖。