mep50

LLY-283 是一种有效的，选择性的，可口服的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，对 PRMT5:MEP50 复合物的作用很强，IC50 和 Kd 值分别为 22 nM 和 6 nM，具有抗肿瘤活性。

PRMT5:MEP50 PPI是一款新型的抑制剂，专门针对PRMT5:MEP50蛋白-蛋白相互作用，展现了抗肿瘤活性，并对肺癌及前列腺癌细胞具有显著的抗增殖效果。

PRMT5-IN-1 is a covalent inhibitor of protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)(IC50 of 11 nM for PRMT5/MEP50).

MS115 是一种专一的PRMT5/MEP50 PROTAC降解剂，于24小时内在MDAMB468细胞中对PRMT5的DC50为17.4 nM，对PRMT5/MEP50的DC50为11.3 nM。MS115 可抑制乳腺癌细胞的增殖。

PRMT5-IN-53 是一种口服活性肠道限制性PRMT5抑制剂，对hPRMT5和mPRMT5的pIC50值达≥9.7。它与PRMT5:MEP50复合物的结合KD值为11.3 pM。PRMT5-IN-53 在小鼠中有效抑制肠道PRMT5，显著减少息肉数量和面积，同时避免全身血液学毒性（如贫血、中性粒细胞减少）。PRMT5-IN-53 适用于结直肠癌研究，尤其是家族性腺瘤性息肉病（FAP）的研究。

PRMT5-IN-11 demonstrates potent structure-dependent inhibition against the protein methyltransferase PRMT5:MEP50 complex at submicromolar concentrations.

PRMT5-IN-10 对蛋白甲基转移酶 PRMT5:MEP50复合物表现出良好的结构依赖性抑制作用。

PRMT5 IN-1 hydrochloride (compound 9) 是一种半缩醛胺，是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶5 (PRMT5) 的有效抑制剂，对 PRMT5/MEP50 具有抑制作用 (IC50: 11 nM)。PRMT5 IN-1 hydrochloride 在生理条件下可以转化为醛，并与 C449 反应，形成共价加合物。

PRT543是有效选择性抑制剂，针对蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5, PRMT5)，体外及体内展现广泛抗肿瘤活性。该化合物还针对PRMT5/MEP50复合物的甲基转移酶活性表现出抑制作用，IC50值为10.8 nM。