melanin-concentrating hormone receptor

MCHR1 antagonist 2 是有效的黑色素聚集激素受体 1 拮抗剂，IC50为 65 nM。它也抑制hERG，在IMR-32 细胞中的IC50为 4.0 nM。

SNAP 94847 hydrochloride 是一种选择性黑色素浓缩激素受体1 拮抗剂，Ki 为 2.2 nM，具有抗抑郁样活性。它是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 ，pA2为 7.81。

Melanin Concentrating Hormone, salmon acetate (MCH (salmon))(87218-84-6 free base) 是一种 19 个氨基酸的环状肽，主要在下丘脑中表达。

TC-MCH 7c 是一种可口服的、可选择的、可穿透血脑屏障的MCH1R 拮抗剂，其对hMCH1R 的IC50表现为5.6 nM，TC-MCH 7c 是一种苯基吡啶酮衍生物，其对人的MCH1R Ki 分别为 3.4 nM ，对小鼠 MCH1R Ki 为 3.0 nM。

GW-803430 (GW-3430) 是一种具有口服活性和选择性的黑色素浓缩激素受体 1 (MCH R1) 拮抗剂，可用于研究肥胖。

ATC 0175 hydrochloride 是一种具有口服活性的黑色素细胞浓缩激素1受体拮抗剂，具有强效性和选择性，ATC 0175 hydrochloride 对MCH1R、MCH2R、MCH1、5-HT2B 受体和5-HT1A 受体 具有亲和力 ，IC50分别为为13.5nM、>10,000 nM、13 nM、9.66 nM 和16.9 nM。ATC 0175 hydrochloride 在动物模型中表现出抗抑郁和抗焦虑作用。ATC0175可用于研究抑郁症和/或焦虑症。

SNAP 94847 (SNAP-94847) 是一种选择性黑色素浓缩激素受体1 拮抗剂，Ki 为 2.2 nM。它具有抗焦虑和抗抑郁活性，可减少小鼠的食物摄入。

Neuropeptide EI, rat acetate(125934-45-4 free base) 在不同的行为范例中显示功能性 MCH 拮抗剂和 MSH 激动剂活性。

MCH(human, mouse, rat) 是MCH-R 肽激动剂，对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感，激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的IC50 值分别为 0.3 和 1.5 nM，EC50值对分别为 3.9 和 0.1 nM。

[Ala17]-MCH acetate 是 MCHR1 的选择性配体，Ki 为 0.16 nM，Kd 为 0.37 nM（Eu3+ 螯合物标记）。 [Ala17]-MCH acetate 对 MCHR2 具有选择性，Ki 为 34 nM。

PG 931 acetate 是一种强效的黑素皮质素4（MC4）受体的激动剂。

MCHR1 antagonist 1 is a selective antagonist of melanin-concentrating hormone-1 (MCH1) receptor (Kb: 1 nM, Ki: 4 nM at human MCH1).

MCHR1 antagonist 3, a potent antagonist of the melanin-concentrating hormone receptor-1 (MCHR1), is employed for the regulation of energy metabolism.

AZD1979是一种高效的MCHR1(Melanin-concentrating hormone receptor 1)拮抗剂,IC50=12 nM,具有改善的中枢神经系统（CNS）暴露性，改善胰岛素敏感性的稳态模型评估指数，可用于治疗肥胖。

BMS-819881 is a melaninconcentrating hormone receptor 1 (MCHR1) antagonist, which binds rat MCHR1 with a Ki of 7 nM and it also is selective and potent for CYP3A4 activity with an EC50 of 13 μM.

NGD-4715 is a selective and orally active antagonist of melanin-concentrating hormone receptor 1.

SB-568849 is a melanin-concentrating hormone receptor 1 antagonist (pKi: 7.7).

AMG-076 is an antagonist of melanin-concentrating hormone receptor 1. It also reduced hERG inhibition.

hMCH-1R antagonist 1 (Compound 30)为高效且具有选择性的hMCHR1拮抗剂，KB值仅为3.6 nM。它与hMCHR1和hMCHR2的结合能力强，IC50值分别为65 nM与49 nM，主要用于代谢研究领域。

ALB-127158(a) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素 1 (MCH1) 受体拮抗剂，可能是炎症性肠病 (IBD) 的潜在治疗方法

Potent melanin-concentrating hormone (MCH) receptor agonist (EC50 values are 17 and 54 nM at MCH1 and MCH2 receptors respectively). Displays some selectivity towards MCH1 over MCH2 (Ki values are 0.16 and 34 nM respectively).

MCH-1 antagonist 1 also inhibits CYP3A4 (IC50: 10μM).MCH-1 antagonist 1 is a potent melanin concentrating hormone (MCH-1) antagonist (Ki: 2.6 nM).

BMS-814580 is a potent and selective functional antagonist (Kb = 117 nM) of human MCHR1. BMS-814580 exhibits potent binding affinity (Ki = 17 nM) for human MCHR1. BMS-814580 also exhibits potent binding affinities for cynomolgus monkey and rat MCHR1 (Ki o

Ac-hMCH(6-16)-NH2 shows non-selective agonist activity towards both MCH-1R and MCH-2R, which are human MCH receptors in the brain. The compound effectively binds to and activates these receptors, with IC 50 values of 0.16 nM and 2.7 nM for MCH-1R and MCH-2R, respectively.