matriptase

SRI 31215 TFA 是 matriptase、hepsin、肝细胞生长因子激活剂(HGFA)的三重抑制剂，IC50值分别为 0.69 μM、0.65 μM、0.3 μM。它能够阻断 pro-HGF 的活化，模拟 HAI-1/2 的活性。

Matriptase-IN-2 free base是一种matriptase抑制剂，Ki为5 nM，具有用于肌肉骨骼系统疾病研究的潜力(WO2011023958A1; compound 432)。

Anti-Matriptase Antibody 是一种由 CHO 细胞表达的人源化抗体，专门靶向 Matriptase。

TMPRSS6-IN-1 (TFA) 是一种高效抑制剂，作用于TMPRSS6 (Matriptase-2)，这是TTSP家族中的一种跨膜丝氨酸蛋白酶。TMPRSS6属于II型TTSP，研究显示，在小鼠中遗传性降低TMPRSS6水平可以改善血色素沉着症和β地中海贫血的症状。

VD5123 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，能够抑制 TMPRS2、HGFA、matriptase 和 hepsin，其 IC50 分别为 15, 3980, 140 和 37 nM。VD5123 可用于抗病毒研究，适用于 SARS-CoV-2 以及多种冠状病毒和流感病毒。

WGU55 是一种选择性和强效的可逆 II 型跨膜丝氨酸蛋白酶TMPRSS6抑制剂，其Ki为12.15 nM。在KEK293细胞中，WGU55对TMPRSS6活性的IC50为138 nM。其对matriptase的Ki为3510 nM (SI=289)，对X因子的Ki值为5.2 μM。WGU55 可用于研究与铁过载相关的疾病，如遗传性血色素沉着症。

Cbz-QFR-kbt 是一种酮基苯并噻唑酮类TMPRSS2抑制剂，其IC50为0.42 nM。它对Matriptase、Hepsin、HGFA和Factor Xa的IC50分别为1、1.3、85和85 nM。Cbz-QFR-kbt 在抑制SARS-CoV-2和H1N1方面亦显著(IC50= 60 nM)。该化合物可用于抗病毒研究。

VD2173 是一种HGF 激活丝氨酸蛋白酶的侧链环化大环肽抑制剂。VD2173 有效抑制matriptase 和hepsin。VD2173 可用于肺癌的研究。

VD4162 (Compound 8b) 是丝氨酸蛋白酶（serine proteases）的大环抑制剂。VD4162 显著提高 TMPRSS2 (IC50= 3.7 nM)、HGFA (IC50= 3.3 nM)、matriptase (IC50= 2.9 nM) 和 hepsin (IC50= 0.54 nM) 的效力。VD4162 可用于癌症研究。

MI-1904 是一种针对matriptase/TMPRSS2的抑制剂,能有效对抗流感病毒 (influenza virus) H1N1 和 H9N2,并展示出抗病毒活性.该化合物通过阻断病毒表面糖蛋白的裂解,避免病毒与宿主细胞受体的结合,进而抑制病毒的侵入和复制过程.

Stromemycin 是一种基质溶素抑制剂。单独使用时，对金黄色葡萄球菌、耐万古霉素屎肠球菌和枯草芽孢杆菌的抗菌活性较弱。然而，与 Compound 5 联用时，Stromemycin 的抗菌效果显著增强。Stromemycin 对 HCT-116 未表现出明显的细胞杀伤作用。