mapk药物发现

SHP2-IN-33 (Compound D13) 是一种针对SHP2的别构抑制剂，其IC50值为1.2 μM。对Huh7细胞的抗增殖IC50为38 μM，通过阻滞G0/G1细胞周期、促进细胞凋亡 (Apoptosis) 以及抑制MAPK信号通路发挥作用。在Huh7异种移植小鼠模型中，该化合物表现出显著的抗肿瘤活性，并具有良好的药代动力学特性，如54%的口服生物利用度和10.57小时的半衰期。SHP2-IN-33 有潜力用于SHP2相关肿瘤疾病的研究。