ly3009120

LY3009120 (DP-4978) 是一种泛RAF 抑制剂，其抑制BRAFV600E、BRAFWT 和CRAFWT 的IC50分别为 5.8、9.1和15 nM。

LSN3074753是LY3009120的类药物，属于泛RAF和Raf二聚体抑制剂。该化合物抑制活性主要针对因BRAF单体或RAF二聚体过度活化的MAPK通路导致的肿瘤细胞，尤其是带有BRAF或KRAS突变的结直肠癌细胞。此外，LSN3074753与Cetuximab合用于结直肠癌PDX模型，显示出显著的加成效应和协同作用，特别是在存在KRAS或BRAF突变的模型中。