lxrβ agonist 2

LXRβ agonist-2 is a highly potent and β-selective liver X receptor (LXRβ) agonist with EC50 of 7 nM.

LXR agonist 2 是 LXR (肝 X 受体) 的有效激动剂。LXR agonist 2 能够稳定 NCOA1 (助激活剂)，进而激动 LXR。

Ginsenoside C-K hexapropionate ester (Structure 2) 是LXRα的特异性激动剂，对LXRβ没有显著激活效应。通过激活LXRα，此化合物可以上调ABCA1等下游基因的表达，从而促进胆固醇的逆向转运，减少巨噬细胞来源泡沫细胞中的脂质沉积，应用于动脉粥样硬化的研究。Ginsenoside C-K hexapropionate ester 是由三七 (Panax notoginseng) 皂苷的代谢产物人参皂苷 Compound K 经过丙酸酐修饰后合成的化合物。

LXR antagonist 2 (compound 10rr) 是一种有效的 LXR (肝 X 受体) 反向激动剂，能够作用于 LXRβ (IC50: 0.36 μM) 和 LXRα (IC50: 2.25 μM)。 LXR antagonist 2 是一种脂肪生成抑制剂，能够下调 LXR 靶基因 SREBP-1c、ACC、FAS 和 SCD-1。LXR antagonist 2 对 Triton WR-1339 诱导的高脂血症小鼠表现出降脂活性。

AZ-2 is an inducer of ABCA1 and apoE. It enhances ABCA1 activity and decreases P2X7 receptor activity. AZ-2 activates endogenous LXR signaling but shows no direct LXRα or LXRβ agonist activity.

TUG-1375 是游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂(pKi:6.69)。它对 FFA3，FFA4，PPARα，PPARγ，PPARδ，LXRα 或 LXRβ 无作用。