loxiglumide

Loxiglumide (CR-1505) 是一种缩胆囊素受体拮抗剂。

Dexloxiglumide 是一种具有口服活性且高度选择性的胆囊收缩素 A 型受体（CCKA）拮抗剂，也是 Loxiglumide 的药理活性对映体。该化合物可有效抑制胆囊收缩素八肽（CCK-8）诱导的平滑肌收缩，并表现出中等水平、极化性、浓度依赖性及 pH 依赖性的 Caco-2 细胞通透性，同时增强 MRP1 底物荧光素的摄取。Dexloxiglumide 适用于胃肠道疾病及肿瘤相关平滑肌和转运体机制研究。