kras g12c mutant protein inhibitor a-1

KRAS G12C mutant protein inhibitor A-1 可用于 Ras 相关研究。

SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

PROTAC KRAS G12C degrader-2（compound 432）是一种靶向调控 K-Ras 蛋白水解的双功能 PROTAC 分子，一端包含 cereblon/IAP 配体，另一端为 KRAS 结合基团，可选择性募集突变型 KRAS G12C 至泛素–蛋白酶体系统中进行降解，用于研究 KRAS 驱动型致瘤信号通路的机制。