ko-143

Ko 143 有效且选择性抑制 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP)

MZ82，一种衍生自 Ko 143 的化合物，主要用于抑制 ATP 结合盒亚家族 G 成员2 (ABCG2/BCRP)，其 IC50 值为约 23 nM。相较于 Ko 143，MZ82 在肝微粒体中显示出更高的代谢稳定性，并在小鼠体内的稳定性和大脑渗透能力方面也有显著改善。