kirc-1

Z57346765 hydrochloride 是一种磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的抑制剂，能够结合于 ADP 结合位点，KD 为 2.09 × 10⁻⁵ M，进而降低 PGK1 的代谢酶活性、葡萄糖消耗和乳酸生成。它也抑制 DNA 复制，损害 DNA 损伤修复，并诱导肾肾透明细胞癌 (KIRC) 细胞的细胞周期停滞。

Z57346765是一种特异性的PGK1(Phosphoglycerate kinase 1)抑制剂，通过降低糖酵解过程中PGK1的代谢酶活性，抑制PGK1依赖的细胞增殖。临床期中，Z57346765对局部晚期肾透明细胞癌（KIRC）具有剂量依赖的抑制作用，通过诱导与细胞代谢、DNA复制以及细胞周期相关的基因表达发生变化。