keap1 nrf2 in 3

Keap1-Nrf2-IN-3 is a KEAP1:NRF2 protein protein interaction inhibitor, and with a K d value of 2.5 nM for KEAP1 protein.

HDAC11-IN-3 (Compound A9) 是一种高选择性HDAC11抑制剂 (IC50: 4.1 nM)，对急性髓系白血病 (AML) 细胞系 U937 和 OCI-AML2 展现出抑制效果 (IC50: 10 μM)。该化合物具有显著的抗AML活性，能够诱导细胞凋亡、周期阻滞和分化。HDAC11-IN-3 上调铁转运蛋白转铁蛋白 (TF) 和转铁蛋白受体 (TFRC)，并激活 p62-Keap1-Nrf2-HMOX1 通路，导致细胞内铁水平增加，诱导AML细胞铁死亡 (ferroptosis)。HDAC11-IN-3 可单独或结合 Cytarabine 使用于 AML 研究中。

biKEAP1 (compound 3) 是一种靶向KEAP1二聚体的抑制剂。通过结合细胞中的KEAP1二聚体，biKEAP1 释放被KEAP1隔离的NRF2蛋白，从而即时激活NRF2，并促进其向细胞核的转位，直接抑制促炎细胞因子的转录。在急性炎症模型中，biKEAP1 能够减轻急性炎症和相应的炎症损伤。

Farrerol 是一种杜鹃花的生物活性成分，具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、神经保护和肝保护等多种功能。

Nrf2-IN-3 是一种 mKEAP1 选择性 NRF2 抑制剂，通过修复被破坏的 KEAP1/NRF2 相互作用选择性结合 KEAP1 突变体并恢复其 NRF2 抑制功能,可选择性地使小鼠 mKEAP1 癌细胞的异种移植对顺铂敏感。