karpas-422

PF-06726304 是选择性EZH2有效抑制剂，具有强抗肿瘤生长活性。它抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。

Antitumor agent-23 exhibits potent antitumoral activity, as demonstrated by its GI50 values of 38, 48, 5, 27, 80, and 28 nM against the lymphoma cell lines GRANTA-519, KARPAS-422, KARPAS-299, RAMOS, DAUDI, and RAJI respectively.

EZH2-IN-17 (compound 28) 是一种高效的EZH2抑制剂，具有口服活性，IC50为0.95 nM。该化合物对几种淋巴瘤细胞系展示出显著的抗增殖效果，包括WSU-DLCL2、Pfeiffer 和 Karpas-422细胞系，IC50值分别为2.36 nM、1.73 nM和1.82 nM。