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  • K777
    APC-3316
    T15641233277-99-1In house
    K777 是有效的,具有口服活性的,不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。K777是有效的 CYP3A4 抑制剂(IC50= 60 nM)。K777也是选择性的 CCR4 拮抗剂,显示出强的趋化性抑制作用。K777 对 Cruzain(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L 具有不可逆的抑制作用。K777 通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入,显示出广谱的抗病毒作用。K777 抑制 EBOV 和 SARS-CoV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.87 nM 和 0.68 nM。
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  • Se2h
    T203482
    Se2h 是一种有效的cruzain抑制剂,针对Trypanosoma cruzi细胞内裂殖子的活性为EC50< 1 μM(SI> 10),对cruzain的抑制作用为IC50< 100 nM(SI> 5.55)。相较于Benznidazole和cruzain抑制剂K777,Se2h 展现出更高的选择性和抑制能力,其硒唑结构有效降低了硒相关毒性。Se2h 具有抗寄生虫的活性,可能用于查加斯病的研究。
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