k-ras(g12d)

KRPEP-2D acetate 被鉴定为针对 K-Ras 的 G12D 突变体的 K-Ras(G12D) 选择性抑制肽，K-Ras 是 Ras 蛋白家族的关键成员和有吸引力的癌症治疗靶点。

KRASG12D-IN-3-D3是KRASG12D-IN-3 (T206049)的氘代物。KRASG12D-IN-3 (compound Z1084)是一种 KRASG12D 抑制剂，具有口服生物活性，可有效抑制肿瘤细胞AGS和AsPC-1的生长过程，IC50 值分别为 0.38 nM 和 1.23 nM。

KRASG12D-IN-3 (compound Z1084) 是一种 KRASG12D 抑制剂，具有口服生物活性，可有效抑制肿瘤细胞AGS和AsPC-1的生长过程，IC50 值分别为 0.38 nM 和 1.23 nM。

KRASG12D-IN-5 (Compound 241) 是一种具口服活性的KRAS(G12D)抑制剂，IC50值为11 nM。KRASG12D-IN-5 显示出强效的抗癌活性，并且对 BxPC-3细胞 (野生型)、KRAS突变型 AsPC-1细胞 (G12D) 和 MIAPaCa-2细胞 (G12C) 无显著细胞毒性，其CC50分别为10.37、0.76 和 0.3 μM。此化合物可用于肺癌、胰腺癌及结直肠癌等癌症研究。

KRASG12D-IN-6 是一种 PROTAC 靶蛋白配体，用于合成 CH091138。CH091138 是一种选择性强的 KRASG12D PROTAC 降解剂，具备抗肿瘤活性。

KRASG12D-IN-7 是一种选择性KRASG12D抑制剂。它在 GDP 和 GTP 结合状态下对 KRASG12D 展示出强结合活性，Kd值分别为 1.12 nM 和 1.86 nM。KRASG12D-IN-7 抑制 AsPC-1 细胞增殖，IC50值为 10 nM，并抑制 MAPK 信号传导。该化合物在 AsPC-1 细胞中诱导 G0/G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis)，并有效抑制其集落形成。KRASG12D-IN-7 可用于研究 KRASG12D 突变的癌症，尤其是胰腺导管腺癌 (PDAC)。

BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 可与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 值 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865在对 表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞实验的过程中显示出抗增殖活性 ，平均 IC50值大约为 140 nM。[1]

RMC-9805 是一种新颖的突变选择性的共价口服的 KRASG12D(ON) 抑制剂。RMC-9805、KRASG12D 和 cyclophilin A 之间形成稳定、高亲和力的三重复合物，通过破坏其与下游效应器的相互作用，抑制 KRASG12D(ON) 下游的信号传导。RMC-9805 可以诱导 KRASG12D 肿瘤临床前模型中的细胞凋亡并促进肿瘤消退。凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

MRTX1133 是一种 KRAS G12D 抑制剂 (KD=0.2 pM)，具有强效性、选择性和非共价性。MRTX1133 对 KRAS G12D 突变的肿瘤具有抑制活性，而对 KRAS 野生型肿瘤无抑制活性。

KRAS G12D inhibitor 14 是一种 KRAS G12D 的有效抑制剂，能够结合 KRAS G12D 蛋白 (Kd: 33 nM)。KRAS G12D inhibitor 14 抑制 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式，但对 KRAS G13D 无抑制作用。

Kras4B G12D-IN-1为Kras4B G12D的抑制剂，表现出抗癌活性。在降低Kras4B G12D表达的小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)中减少Kras蛋白水平。

BC-LI-0186 (4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide) 是选择性抑制亮氨酸 tRNA 合成酶与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D 相互作用(IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的特性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长，能够用于肺癌的相关研究。

KRAS G12D inhibitor 25 (Compound 148) 作为KRAS G12C及HSP90α的有效抑制剂，其IC50值分别小于0.1 μM与介于0.1-1 μM之间。此化合物还能抑制MIA PaCa-2与NCI-H358细胞的生长，相应的EC50值也分别是小于0.1 μM与介于0.1-1 μM之间。此外，KRAS G12D inhibitor 25 还能降解ERBB2，其DC50值为0.1-1 μM。

KRAS G12D inhibitor 26 (Compound 64B) is an inhibitor of KRAS G12D with an IC50 ≤ 100 nM.

KRAS G12D inhibitor 28 (Compound 1) 是一种KRAS G12D的抑制剂, 可用于癌症研究。

PROTACKRAS G12D degrader 2 是一种拟肽分子，能够诱导 SARS-CoV-2 3-凝乳胰蛋白酶样蛋白酶 (3CLPro) 的降解。该 PROTAC 分子通过哌嗪-哌啶连接剂，将基于 GC-376 的二肽基 3CLPro 配体与泊马度胺部分结合而设计。

PROTACKRAS G12D degrader 1 是一种高效、迅速且选择性的PROTAC KRAS G12D降解剂，具有DC50为38.06 nM，表现出显著的抗肿瘤活性。

KRAS G12D inhibitor 20 (Compound 14) 是一种选择性的G12D KRAS抑制剂，同时具有抗肿瘤活性。

KRAS G12D inhibitor 22 (compound 6) 是KRAS突变抑制剂，具有高抗肿瘤活性 (IC50<100 nM)，选择性强且毒性低，可用于乳腺癌研究。

KRAS G12D inhibitor 23 (compound 46-3) 是一种高效的KRAS G12D抑制剂，其IC50为0.007 μM，在癌症研究中具有重要意义。

KRAS G12D inhibitor 29 (Compound Formula (I)) 是一种口服活性和选择性的KRASG12D抑制剂，通过阻断KRASG12D介导的下游信号抑制肿瘤细胞增殖。KRAS G12D inhibitor 29 适用于研究与KRASG12D突变相关的癌症，包括胰腺癌、肺癌、结肠癌。

KRAS G12D inhibitor 5 is a KRAS G12D inhibitor for the potential treatment of pancreatic cancer.

KRAS G12D inhibitor 6 is an efficacious compound that effectively inhibits KRAS G12D.

KRAS G12D inhibitor 7, is a highly potent inhibitor specifically targeting KRAS G12D.