JJ1 is a potent, direct, and selective inhibitor of thrombin, which inhibits human platelet aggregation induced by thrombin in a concentration-dependent manner.
JJ-450 是非竞争性拮抗剂,靶向雄激素受体 (AR),可以抑制野生型 AR 和 突变型 ARF876L 的转录活性。在 PC3 细胞中,JJ-450 抑制 AR 转录活性的 IC50 约为 1-10 μM,具有对 AR 的选择性结合特性,不与雄激素竞争 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运并促使未结合配体的 AR 在细胞核内降解,影响 AR 及其剪切变体(如 ARF876L)的转录活性。该化合物可用于研究 Enzalutamide (MDV3100) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。