jh1

NVP-BSK805 (BSK 805) 是 ATP 竞争性的 JAK2抑制剂，对 JAK1 JH1、 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)、JAK3 JH1和 TYK2 JH1 的 IC50值分别为 31.63、0.48、8.68 和 10.76 nM。

Ropsacitinib (PF-06826647) 是一种选择性TYK2抑制剂。Ropsacitinib 与Tyk2催化活性JH1结构域结合(IC50:17nM)。

SJH1-62B 是一种能够靶向雄激素受体 (AR) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。

SJH1-51B 是一种针对 BRD4 的有效 PROTAC 降解剂，具有显著的抗肿瘤活性。

TyK2-IN-2 is a selective inhibitor of TYK2 (IC50s: 7 nM, 0.1 μM, and 0.05 μM for TYK2 JH2, IL-23, and IFNα).

Tyk2-IN-5 is a selective and orally active inhibitor of Tyk2 JH2 (Ki: 0.086 nM for Tyk2 JH2; IC50: 25 nM for IFNα).

Tyk2-IN-7 is an inhibitor of TYK2 JH2,binds to the TYK2 JH2 domain (IC50: 0.00053 μM; Ki.app: 0.00007 μM).

JAK1/TYK2-IN-5（compound A1）是一种有效的JAK1/TYK2抑制剂，其对TYK2JH2、JAK1 JH2、JAK1 JH1、JAK2 JH1、JAK3 JH1和TYK2JH1的Ki值分别为0.0044 nM、0.02 nM、6.9 μM、0.79 μM、0.21 μM和0.55 μM。它能够抑制IFNα诱导的TYK2/JAK1介导的STAT激活。

NVP-BSK805 trihydrochloride is a potent ATP-competitive inhibitor of JAK2, exhibiting IC50 values of 0.48 nM, 31.63 nM, 18.68 nM, and 10.76 nM against JAK2 JH1, JAK1 JH1, JAK3 JH1, and TYK2 JH1, respectively.

GJH-166 is an analog of dopamine that has been shown to inhibit adrenergic transmission in canines.

JH-131e-153, 作为一种二酰基甘油(DAG)内酯，具有激活 Munc13-1 的功能，靶向其 C1 结构域。JH-131e-153 对 Munc13-1 激活效率表现为 WT>I590≈R592A≈W588A。值得注意的是，Munc13-1 的 C1 结构域与蛋白激酶 C (PKC) 在序列和结构上具有同源性。对于 Munc13-1 和 PKC 的激活效率，JH-131e-153 的效果排序为 PKCα>Munc13-1>PKCε。该化合物通过调节 Munc13-1，对神经元过程产生影响，因此可用于神经退行性疾病的相关研究。