jak1-in-4

JAK1-IN-4 is a selective JAK1 inhibitor (IC50s: 85 nM, 12.8 μM and >30 μM for JAK1, JAK2, and JAK3, respectively). JAK1-IN-4 inhibits STAT3 phosphorylation in NCI-H 1975 cells (IC50, 227 nM).

IL-4-inhibitor-1 是 IL-4 的抑制剂 (EC50 = 1.81 µM)。

JAK1/2-IN-1 是一种高效的JAK1和JAK2抑制剂，其IC50分别为0.4 nM和8.1 nM。同时，JAK1/2-IN-1对IL-4和IL-13的抑制作用，IC50分别为136.5 nM和19.1 nM (WO2023244775A1; Example 33a)。

Gandotinib (LY2784544) 是一种JAK2抑制剂，IC50为 3 nM。它也抑制FLT3、FLT4、FGFR2、TYK2 和 TRKB，IC50分别为 4、25、32、44 和 95 nM。

JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服具有活力的 JAK2/FLT3 双重抑制剂，表现出抗癌效果，能够作用于 JAK2 (IC50: 0.7 nM)，FLT3 (IC50: 4 nM)，JAK1 (IC50: 26 nM) 和 JAK3 (IC50: 39 nM)。

JAK/HDAC-IN-2 是一款高效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂，能在纳摩尔浓度范围内有效抑制 HDAC3/6 与 JAK1/2。此化合物不仅促进细胞凋亡，还能抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化，对血液肿瘤和实体肿瘤细胞展现出了显著的抗增殖效果。

JAK1/TYK2-IN-4 是 JAK 和 TYK2 的双重抑制剂，IC50 分别为 39 nM 和 21 nM，且具有口服活性。

Flonoltinib maleate 作为一种口服有效的双重JAK2/FLT3抑制剂,显示出对JAK2、FLT3、JAK1和JAK3的强效抑制作用,其IC50值分别为0.7 nM、4 nM、26 nM和39 nM.此化合物表现出明显的抗癌活性,被称为JAK2/FLT3-IN-1.

Gusacitinib-d4 (ASN-002-d4) 是一种经氘标记的 Gusacitinib。Gusacitinib (ASN-002) 作为一种口服活性的 SYK/JAK 双重激酶抑制剂，对 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5 nM、46 nM、4 nM、11 nM 和 8 nM。此化合物可迅速显著抑制与特应性皮炎相关的关键炎症通路。Gusacitinib 还可应用于慢性手部湿疹和基底细胞癌等疾病的研究。