jak-1-in-4

JAK1-IN-4 is a selective JAK1 inhibitor (IC50s: 85 nM, 12.8 μM and >30 μM for JAK1, JAK2, and JAK3, respectively). JAK1-IN-4 inhibits STAT3 phosphorylation in NCI-H 1975 cells (IC50, 227 nM).

PTPN2/1-IN-4 (Compound WS35) 是一种口服高效的双功能PTPN1和PTPN2抑制剂，对PTPN1和PTPN2的IC50分别为12.8 nM和5.8 nM。PTPN2/1-IN-4 调节IFNγ-JAK-STAT信号通路，并显著增强CD8+ T细胞的肿瘤浸润能力。PTPN2/1-IN-4 具有卓越的抗癌活性，在B16-OVA同源小鼠模型中，无论是作为单一药物还是与抗PD-1抗体联合使用，均可有效抑制肿瘤生长。

JAK-IN-24 是一种 JAK 抑制剂，在 4 μM 或 1 mM ATP 存在时，IC50分别为 0.534 和 24 nM。JAK-IN-24 还抑制 PBMCIL-15诱导的 STAT5磷酸化，IC50为 86.171 nM。

JAK/HDAC-IN-2 是一款高效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂，能在纳摩尔浓度范围内有效抑制 HDAC3/6 与 JAK1/2。此化合物不仅促进细胞凋亡，还能抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化，对血液肿瘤和实体肿瘤细胞展现出了显著的抗增殖效果。

JAK1/TYK2-IN-4 是 JAK 和 TYK2 的双重抑制剂，IC50 分别为 39 nM 和 21 nM，且具有口服活性。