ivaltinostat

CG-200745 is a potent inhibitor of HDAC. CG200745 induces apoptosis and also inhibits the deacetylation of histone H3 and tubulin.

Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服具有活力的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，能够在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 对组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用具有抑制效果。Ivaltinostat formic 能够促使 p53 的积累，诱导 p53 依赖性反式激活，并提高 MDM2 和 p21 (Waf1 Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 增加 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine 和 5-Fluorouracil (5-FU) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡，并具有抗肿瘤效果。