ido/tdo in 1

IDO/TDO-IN-1 is an orally active dual indoleamine-2,3-dioxygenase (IDO) and tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) inhibitor (IC50s: 9.7 and 47 nM).

(R)-IDO/TDO-IN-1 (化合物 25) 为一种具有优良药动学性质的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，在MC38异种移植模型中展现出抗肿瘤活性。该化合物还与抗PD-1单克隆抗体 (SHR-1210) 显示协同作用。

IDO1/TDO-IN-7 (Compound 43b) 作为一种双重IDO1/TDO抑制剂的异喹啉衍生物，其IC50值分别为0.31 μM和0.08 μM。在B16-F10肿瘤模型中，该化合物展示了良好的药代动力学属性及显著的抗肿瘤效果，并具有较低的毒性。

IDO1/TDO-IN-8 (Compound CZ-17) 是一种可以穿透血脑屏障的双效IDO1和TDO抑制剂，其EC50分别为0.33 μM和1.78 μM。通过调节色氨酸代谢中的犬尿氨酸途径，降低犬尿氨酸与色氨酸的比例，该化合物展现了神经保护性，能够减轻运动功能障碍，并改善抑郁行为。IDO1/TDO-IN-8可用作帕金森病伴随抑郁症的研究。

IDO1/TDO-IN-9 (Compound 66) 是一种具备强效的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 和色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO) 抑制特性的双重抑制剂，其IC50值小于1 μM。该化合物通过阻止色氨酸向色氨酮的降解过程来抑制IDO1和TDO的活性，从而恢复肿瘤微环境的免疫活性及抑制肿瘤的生长。IDO1/TDO-IN-9 在癌症研究中展现出应用潜力。

IDO1/TDO-IN-4 是一种新型 IDO1/TDO 双重抑制剂，具有抗抑郁活性， 可与 IDO1 形成氢键，与 TDO 产生 π-π 堆积相互作用。 IDO1/TDO-IN-4 挽救了脂多糖诱导的小鼠抑郁样行为，可用于研究癌症和阿尔茨海默症。

IDO1/TDO-IN-2 (Compound 1) 是有效的IDO1/TDO 双重抑制剂，IC50s 分别为 0.1 和 0.07 μM，具有癌症研究的潜力。

IDO1/TDO-IN-3 is a powerful inhibitor targeting IDO1 and TDO enzymes. It displays noteworthy effectiveness against IDO1 (IC50: 0.005 μM) and TDO (IC50: 0.004 μM). Additionally, IDO1/TDO-IN-3 demonstrates considerable in vivo anti-tumor properties while exhibiting no apparent toxicity [1].

IDO1/TDO-IN-1 (30) is a highly effective inhibitor that targets both IDO1 and TDO enzymes with uncompetitive (Ki = 0.23 μM) and competitive (Ki = 0.73 μM) mechanisms, respectively. This compound, IDO1/TDO-IN-1 (30), exhibits a significant capacity to induce cell apoptosis via the potential mitochondria-mediated Bcl-2/Bax pathway [1].

IDO1/TDO-IN-6（compound 11）为IDO1/TDO双重抑制剂，其IC50值分别为2.25 μM和2.89 μM。在抑制IDO1和TDO方面，其Ki值分别为1.9 μM和3.1 μM。IDO1/TDO-IN-6适用于癌症与免疫学领域的研究。