idh2 r140q mutant

AGI6780 能够选择性抑制肿瘤相关突变体IDH2R140Q，IC50=23±1.7 nM。它对IDH2WT 的作用效果微弱，IC50=190±8.1 nM。

Crelosidenib 是一种有效和选择性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H，IDH1 R132C，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM，而对IDH 野生型酶的抑制活性较低，具有口服利用度的优点。

TQ05310为口服活性的IDH2突变型抑制剂，特异性针对IDH2-R140Q (IC50=136.9 nM)及IDH2-R172K (IC50=37.9 nM)两种突变体。该化合物通过抑制突变IDH2的酶活性以降低2-羟戊二酸(2-HG)的生成，进而诱导携带IDH2-R140Q和IDH2-R172K突变的细胞分化。此外，TQ05310亦被应用于急性髓系白血病的相关研究。