ic50: 2.4 μm (sirt2)

SirReal1-O-propargyl is a selective and highly potent Sirtuin 2 (Sirt2) inhibitor, with an IC50 of 2.4 μM. SirReal1-O-propargyl, the SirReal1-based moiety, binds to the cereblon ligand via a linker to form PROTAC to degrade Sirt2[1].

Sirt1 2-IN-2 (compound hsa55)是一种针对SIRT1 2的双重抑制剂，具有分别针对SIRT1和SIRT2的IC50值为1.8 μM和2.4 μM。该化合物能有效阻止p53的脱乙酰化作用，并提高p53及α-微管蛋白的乙酰化水平。此外，Sirt1 2-IN-2能诱导细胞凋亡，并展示出对人白血病细胞系的抗增殖效果。