human cox-2

Imrecoxib (BAP-909) 是 COX1和 COX2的抑制剂，IC50值为 115 和 18 nM，具有抗炎作用。

Tilmacoxib is a highly selective, time-dependent, and irreversible inhibitor of human COX-2 ( IC50: 85 nM in an enzyme assay).

LM-1685是一种有效且具有选择性的人单核细胞和全血中COX-2抑制剂，IC50分别为0.65 µM 和IC50 = 4.3 μM，是治疗炎症的潜在化合物。

Diclofenac (Diclofenacum) 是一种具有抗炎活性的非甾体苯乙酸衍生物，是 COX 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50值分别为 4 和 1.3 nM。它对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50值分别为 5.1 μM，0.84 μM。它通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡。

Diclofenac diethylamine 是非选择性抗炎剂，通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡。它是一种COX 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人COX-1和COX-2的IC50值分别为 4 和 1.3 nM。它对绵羊COX-1和COX-2的IC50值分别为 5.1 μM 和0.84 μM。

Loxoprofen (Koloxo) 是一种非甾体类抗炎药，具有解热作用，可用于缓解疼痛的研究。它是非选择性COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的IC50分别为 6.5 和 13.5 μM。

Triflusal (UR1501) 能够利用乙酰化COX-1途径，不可逆地减少血小板中血栓素B2的生成。

Piroxicam (CP-16171) 是一种非甾体抗炎剂，能够抑制COX 的活性，对人单核细胞 COX-1 和 COX-2 的IC50值分别为 47 和 25 μM。

Mefenamic acid (CN-35355) 是一种非甾体抗炎剂，可竞争性抑制hCOX-1和hCOX-2，IC50值分别为 40 nM 和 3 μM。

Diclofenac sodium (GP 45840) 是一种非选择性抗炎剂，是 COX 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50值分别为 4 和 1.3 nM。它对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50值分别为 5.1 μM，0.84 μM。它通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡。

Etoricoxib (MK-663) 是一种合成的非甾体抗炎药 (NSAID)，具有解热、镇痛和潜在的抗肿瘤特性。它是可口服的选择性 COX-2抑制剂，对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50值分别为 1.1 和 116 μM。

2,6-Dichlorodiphenylamine 是双氯芬酸钠的一种结构类似物，显示出抗白色念珠菌活性。2,6-Dichlorodiphenylamine 是非选择性抗炎剂，为COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的IC50分别为 4 和 1.3 nM。

Diclofenac Potassium (CGP-45840B) 是一种非甾体抗炎药，用于减轻炎症并在某些情况下作为镇痛剂减轻疼痛。它通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡。它是一种COX 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的IC50值分别为 4 和 1.3 nM。它对绵羊 COX-1 和 COX-2 的IC50值分别为 5.1 μM 和0.84 μM。

20(S)-Ginsenoside Rg3 (Rg3) 是红参的主要成分，通过抑制肿瘤细胞的粘附和侵袭来抑制肿瘤细胞肺转移。它抑制Na+和hKv1.4通道，IC50分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。它还抑制Aβ，NF-κB 活性和COX-2表达，抑制人脐静脉内皮细胞的增殖并具有抗血管生成活性。

Cornuside (Comuside) 是从山茱萸的果实中分离出的环烯醚萜苷，可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 它通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应，用于炎性过敏性疾病中的潜能。

Rosmanol 能够显著抑制脂多糖诱导的 INOS、COX-2 的表达，抑制低密度脂蛋白的氧化，并具有抗炎作用。

Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮供体和阿司匹林的硝基衍生物，与 Aspirin 结合可抑制环氧合酶=，可作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。 它通过下调 EGFR PI3K STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白，显着诱导顺铂耐药人卵巢癌细胞的细胞周期停滞和凋亡，具有抗血栓和抗血小板特性。

Indomethacin-D4 is a deuterium labeled Indomethacin. Indomethacin is a potent and nonselective inhibitor of COX1 and COX2, with IC50s of 18 nM and 26 nM for human COX-1 and COX-2, respectively, in CHO cells.

Melatonin D5, a deuterium-labeled version of melatonin, is a hormone produced by the pineal gland, known for its role as a selective ATF-6 inhibitor that promotes apoptosis in human hepatoma cells via COX-2 downregulation. Additionally, it activates melatonin receptors and exhibits antioxidative and anti-inflammatory properties.

Piroxicam D3 is deuterium labeled Piroxicam. Piroxicam is a COX inhibitor(human monocyte COX-1 and COX-2 with IC50s of 47, 25 μM , respectively) .

DuP-697 是一种不可逆的特异性 COX-2 抑制剂，对人 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值为 10 nM 和 800 nM。 DuP-697 还具有抗血管生成、抗炎、解热和凋亡作用。

HQL-79 is a selective and orally active human hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS) inhibitor. It inhibits the synthesis of PGD2 and acts as an anti-allergic agent (Kd: 0.8 μM and IC50: 6 μM). It also shows no obvious effect on COX-1, COX-2, m-P

COX-2-IN-48 (5-25) 为一种针对COX-2的抑制剂，在人类COX-2上的IC50值为51.7 nM。它通过干预NF-κB通路，在多种啮齿类动物模型中展现了其抗炎及镇痛的效果。此外，COX-2-IN-48 (5-25) 能够抑制IκB的降解、NF-κB p65的磷酸化及其核内转移，同时抑制COX-2和iNOS的表达。

AGU654 (Compound 44) 是一种效力强的mPGES-1选择性抑制剂，对mPGES-1的IC50值为2.9 nM。通过抑制mPGES-1，AGU654 阻断COX-1 2将花生四烯酸转化为前列腺素E2 (PGE2) 的通路，从而有效缓解炎症、疼痛及发热。在活化的人单核细胞衍生巨噬细胞和人全血模型中，AGU654 能选择性抑制细菌外毒素诱导的PGE2生成，同时不影响其他前列腺素的产生。在豚鼠模型中，它显著减轻了发热、炎症和炎症性疼痛，展现出显著的抗炎、镇痛和退热功效。AGU654 有潜力成为研究炎症性疾病和疼痛的新方法。