LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor) 是 Cathepsin S 的选择性抑制剂,抑制人和小鼠Cat S 的IC50分别为7.7,1.67 nM。LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor)可以通过抑制 Cathepsin S 介导的细胞外基质蛋白、弹性蛋白和胶原蛋白的降解来减缓或阻止腹主动脉瘤 (AAA) 扩张和 或降低 AAA 破裂的风险。
RO5461111 是一种高特异性、口服有效的Cathepsin S 拮抗剂 (IC50: 0.4 nM, humanCathepsin S ; 0.5 nM, murineCathepsin S)。RO5461111 能够有效抑制抗原特异性 T 细胞和 B 细胞活化。RO5461111 对肺部炎症和狼疮性肾炎有改善作用。