ht1080

Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035 1.3 4.6 7 11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Cabozantinib hydrochloride (XL184) 是一种有效的泛酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt4（IC50：0.035、1.3、4.6、7 和 6 nM）。

Ammonium iron(III) citrate (Ferric ammonium citrate) 是一种非运铁蛋白结合的铁的生理形式，会引起的细胞内铁超负荷从而导致细胞铁死亡，能增强蛋白质产生。

Isoliquiritin apioside 可抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成，显著降低 PMA 诱导的MMP9活性增加，并抑制 PMA 诱导的MAPK 和NF-κB 活化。

ISOGINKGETIN (4',4'''-Dimethylamentoflavone) 是一种MMP9抑制剂，也是一种Pre-mRNA Splicing 抑制剂。

TMBIM6 antagonist-1 (BAX-inhibitor-1) 是有潜力的TMBIM6拮抗剂，能够抑制 TMBIM6 与 mTORC2 结合，抑制 mTORC2 活性，调节TMBIM6 释放 Ca2+。

Indacaterol 是一种超长效β-肾上腺素受体激动剂。

Indacaterol maleate (QAB149) 是一种超长效的 β-肾上腺素受体激动剂。

Erastin 是一种作用于线粒体 VDAC 的铁死亡激活剂，具有 ROS 和铁依赖性。Erastin 具有抗肿瘤活性，选择性作用于 RAS 致癌突变的肿瘤细胞。

Ferrostatin-1 (Fer-1) 是一种铁死亡抑制剂，具有强效性和选择性。Ferrostatin-1 有效抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC50=60 nM)。Ferrostatin-1 还具抗氧化和抗真菌活性。

RSL3 (RSL3 1S) 是一种 GPX4 的抑制剂，抑制阻断 GSH 合成的 system xc- (IC50=100 nM)。RSL3 是一种不依赖 VDAC 的铁死亡激活剂，对携带致癌 RAS 的肿瘤细胞具有选择性。

AGI-14100 是一种新型且可口服的 mIDH1 抑制剂。AGI-14100 用于治疗原发性人类髓性白血病。

Telaglenastat (CB 839) 是一种谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂，具有选择性、可逆性和口服活性。Telaglenastat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

Ridaforolimus (AP23573) 是亲脂性大环内酯类抗生素雷帕霉素的小分子非前药类似物，具有潜在的抗肿瘤活性。它是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂，在 HT-1080 细胞中抑制 S6 磷酸化的 IC50值为 0.2 nM。

Crelosidenib 是一种有效和选择性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H，IDH1 R132C，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM，而对IDH 野生型酶的抑制活性较低，具有口服利用度的优点。

p-Hydroxy-5,6-dehydrokawain (4'-Hydroxydehydrokawain) 是一种分离自 Kawain 的天然产物。

FA16 是一种选择性、代谢稳定的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂 ，IC50 值为1.26 μM。FA16 是 2-(三氟甲基) 苯并咪唑的衍生物。FA16 对胱氨酸 谷氨酸反转运蛋白 (system Xc-) 介导了细胞内谷氨酸和细胞外胱氨酸的交换有抑制作用。FA16 在 HepG2 异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长。

PROTAC GPX4 degrader-3, 作为一种高效的PROTAC GPX4降解剂,在HT1080细胞中展现出DC50(24 h)为0.019 μM和IC50为0.024 μM的优异活性.

Antiproliferative agent-39 (Compound 12)于 A549、SNU-638、Col2、HT1080、MCF-7 细胞系展现抑制增殖作用，其 IC50 值分别为 11、25、14、11, 6.3 μM。

IHMT-IDH1-053（compound 16）为高选择性不可逆IDH1R132H突变抑制剂，IC50值仅为4.7 nM。对IDH1wt和IDH2wt 突变体活性低。该化合物在IDH1R132H突变293T细胞中显著抑制2-羟基戊二酸（2-HG）生成，IC50为28 nM。IHMT-IDH1-053通过与IDH1R132H蛋白的Cys269残基形成共价键，结合至NADPH结合袋附近的变构袋。此外，它能够抑制携带IDH1R132突变的HT1080细胞系及原代AML细胞增殖。

XR3054 is a novel inhibitor of farnesyl protein transferase (FPTase). XR3054 inhibited the proliferation of the prostatic cancer cell lines LnCAP and PC3 and the colon carcinoma SW480 and HT1080 (IC50 values of 12.4, 12.2, 21.4 and 8.8 microM, respectively) but was relatively inactive when tested against a panel of breast carcinoma cell lines. The activity did not relate to the presence of mutant or wild-type ras in the cell lines tested. In conclusion XR3054 inhibits ras farnesylation, MAP kinase activation and anchorage-independent growth in NIH 3T3 transformed with v12 H-ras. Since the antiproliferative effect of the compound is not related to the ras phenotype, XR3054 may also have effects on other cell signaling mechanisms.

GPX4-IN-10 (compound I20),作为非共价结合的GPX4抑制剂,能有效诱导铁死亡并抑制HT1080细胞生长.

PROTAC RAR Degrader-1 comprises a cIAP1 ligand binding group, a linker and a RAR ligand binding group. PROTAC RAR Degrader-1 is an RAR degrader. Maximal RAR degradation at 30 μM concentration in HT1080 cells. Degradation inducers based on cIAP1 are called specific and non-genetic IAP-dependent protein erasers (SNIPERs)[1].

ZX782 作为GPX4蛋白的降解剂和(Ferroptosis)铁死亡诱导剂，通过泛素蛋白酶体及自噬溶酶体降解GPX4，从而在HT1080细胞中显著增加脂质活性氧(ROS)的积累。