hpk1-in-7

HPK1-IN-7 是一种口服有活性的、有效的HPK1(造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂，其IC50值为2.6 nM，具有强大的家族及激酶组选择性。它对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。当它与抗 PD1联合使用时，对 MC38 同基因肿瘤模型表现出极大的疗效。

PROTACHPK1 Degrader-7 (compound D02) 是一种专门用于降解HPK1的高效PROTACHPK1降解剂，DC50为3.07 nM，并对GLK表现出选择性。该化合物通过CRBN和蛋白酶体依赖的机制来诱导HPK1的降解，它同时抑制SLP-76的磷酸化，并刺激人原代T细胞分泌IL-2和IFN-γ。PROTACHPK1 Degrader-7 可用于免疫研究。

HPK1-IN-67是一种HPK1抑制剂，作为PROTAC靶蛋白配体 (ligand for target protein for PROTAC)，可用于合成如PROTAC HPK1 Dagrader-7等PROTAC化合物。