hnav1.7

GNE-616 is a highly potent, metabolically stable, orally bioavailable, and subtype-selective Nav1.7 inhibitor (Ki: 0.79 nM, Kd: 0.38 nM for hNav1.7) for the treatment of chronic pain.

GX 201 是选择性的 NaV1.7 抑制剂，其对 hNaV1.7 的 IC50 值为 <3.2 nM。

Potent rat Nav1.7, human Nav1.4 and rat Nav1.6 channel activator (EC50 values are 7, 10 and 47 nM, respectively). Exhibits minimal activation at mammalian Nav1.2, Nav1.3 and Nav1.5 (EC50 values >3 μM). Inhibits fast inactivation on all channels. Increases

GNE-131 是有效的人类钠离子通道 NaV1.7(hNaV1.7)选择性抑制剂，IC50为 3 nM。

VSTx-3是KV通道阻断剂，同时也是TTX敏感钠通道尤其是NaV1.8通道的有效阻断剂。具体而言，其对hNaV1.3通道的IC50为0.19 μM，对hNaV1.7通道的IC50为0.43 μM，对hNaV1.8通道的IC50为0.77 μM。

XEN907 is a novel spiro oxindole NaV1.7 blocker. XEN907 also inhibits hNaV1.7 (IC50: 3 nM).

m3-Huwentoxin IV (m3-HwTx-IV) 是针对多种 hNaV 子型的有效 NaV 抑制剂，其 IC50 值针对 hNaV1.7、hNaV1.6、hNaV1.3、hNaV1.1、hNaV1.2 和 hNaV1.4 分别为 3.3、6.8、7.2、8.4、11.9 和 369 nM。该化合物还能剂量依赖性地抑制 OD1 激活剂诱导的小鼠 NaV1.7 导致的疼痛反应。

DS43260857 是一种有效的 NaV1.7 抑制剂，对人和小鼠的 NaV1.7 均有较高的抑制作用。DS43260857 作用于 hNaV1.1, hNaV1.5, hNaV1.7, mNaV1.7 的 IC50 值分别是 6.6，14，0.015 和 0.061 μM。

ABBV-318可被当作治疗疼痛的小分子Nav1.7 Nav1.8阻滞剂，对hNav1.7 和 hNav1.8具有抑制作用 ， IC50 值分别为 2.8 μM 和 3.8 μM。ABBV-318 可以用于研究与疼痛相关的疾病。

DS-1971a 是选择性、口服有效的 NaV1.7抑制剂，对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 在缓解疼痛方面有研究价值。

NaV1.7 inhibitor-1 是有效的、选择性的电压门控钠通道 (Nav) 1.7 抑制剂，对于hNaV1.7的IC50为 0.6 nM，其选择性是 hNaV1.5 的 80 倍。