hiv-1 nef-in-1

HIV-1 Nef-IN-1 是 HIV-1 Nef 蛋白的抑制剂。 它有效地竞争 Nef-SH3Hck 相互作用，Kd 值为 6.7 μM。

Hck-IN-1 是二苯基吡唑啉化合物，选择性的 Nef 依赖性 Hck 抑制剂。它是广泛的 HIV-1 Nef 直接拮抗剂，对于野生型 HIV-1 复制的IC50为 100-300 nM。它结合口袋残基 Asn126，具有抗逆转录病毒活性。

FC-14369是一种针对HIV-1Nef蛋白 (HIV-1Nef protein) 的PROTAC降解剂，DC50为160 nM。FC-14369通过其双功能结构与Nef和Cereblon E3泛素连接酶结合，诱导Nef蛋白的泛素化和蛋白酶体降解，从而恢复细胞表面CD4和MHC-I的表达，并抑制HIV-1的复制。FC-14369可用于HIV感染和艾滋病的研究。

Tat-beclin 1scrambled 是 Tat-beclin 1 的乱序对照，来自自噬蛋白 beclin 1 的特定区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用，从而激活自噬 (autophagy)。Tat-beclin 1 能减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的形成，并抑制多种病原体（如 HIV）的复制。此外，Tat-beclin 1 还能降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 小鼠的死亡风险。

Nef-M1 (Nef-Motif-1) 是一个针对CXCR4的拮抗多肽和凋亡 (apoptosis) 诱导剂，来源于HIV的nef基因编码的肉豆蔻酰化蛋白。Nef-M1 可以通过提升癌细胞中caspase-3的水平从而激活凋亡通路，抑制肿瘤血管生成和上皮-间质转化 (EMT)。此外，Nef-M1 通过抑制VEGF-A、p-GSK-3β和波形蛋白，同时增强E-钙粘蛋白，从而干扰血管生成和EMT进程。该化合物对结直肠癌和乳腺癌的研究具有应用价值。