hif-1α/von hippel-lindau

VH032通常用作 PROTAC 的前体，作为 E3泛素连接酶组件连接 VHL，是一种与 KdPROTACs 相互作用的 VHL HIF-1α抑制剂，作为von Hippel-Lindau (VHL)的配体招募VHL 蛋白。

ZINC13466751 是有效的 HIF-1α von Hippel-Lindau 相互作用抑制剂，抑制作用的 IC50为 2.0 µM。

FAM-DEALAHypYIPMDDDFQLRSF is a 5,6-carboxyfluorescein (FAM) labeled HIF-1α peptide. It binds with high affinity to von Hippel-Lindau (VHL) protein (KD= 3 nM). Can be used to assess ligand binding to VHL in a direct fluorescence polarization (FP) displacement assay. Excitation/emission maxima (λ) = 485/520 nm. This product is a longer peptide version of FAM-DEALA-Hyp-YIPD.

VHL-IN-1 (compound 30) 为泛素 E3 连接酶 von Hippel-Lindau (VHL) 的抑制剂，其解离常数 Kd 为 37 nM，能够稳定并激活 HIF-1α 转录功能。此化合物具备作为 HIF-1α 稳定剂以及蛋白水解靶向嵌合体(PROTACs) 降解剂的应用潜力。

(R,S,S)-VH032 为E3 Ligase用于PROTACs合成的Ligand。作为VHL配体及VHL/HIF-1α相互作用抑制剂，该化合物用于募集von Hippel-Lindau (VHL)蛋白，进而可合成针对tau的小分子PROTACC004019。