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    EN 219
    T36800380351-29-1
    EN219 是一种 E3 泛素连接酶 RNF114 招募剂,特异性结合其本质无序区域的 C8 半胱氨酸,IC50 为 470 nM。EN219 可在体外实验中抑制 RNF114 介导的自泛素化和 p21 泛素化(50 μM)。在 1 μM 条件下,EN219 可与包括微管 β1 链(TUBB1)、热休克蛋白 60(Hsp60/HspD1)及组蛋白 H3.1 (HIST1H3A) 在内的多种蛋白相互作用(231MFP 乳腺癌细胞)。此外,EN219 可与溴结构域抑制剂 (+)-JQ1 偶联,构建可降解 BRD4 的 PROTAC。
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